logo Ampharco U.S.A
Giữ gìn cuộc sống quý giá
EN | VN
logo zalo
VICRAAPC 100

VICRAAPC 100

Dấu hiệu lưu ý và khuyến cáo khi dùng thuốc

Rx-Thuốc này chỉ dùng theo đơn thuốc
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng
Để xa tầm tay trẻ em
Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc

Hoạt chất, hàm lượng

Sildenafil 100 mg (dưới dạng Sildenafil citrat)

Dạng bào chế

Viên nén bao phim

Quy cách đóng gói

Hộp 1 vỉ x 4 viên

Chỉ định

Viên nén bao phim VICRAAPC 100 được chỉ định cho nam giới trưởng thành trong điều trị rối loạn cương dương, tức là không có khả năng đạt được hoặc duy trì cương cứng của dương vật đủ để thỏa mãn hoạt động tình dục.
Để sildenafil đạt được hiệu quả, cần phải có kích thích tình dục.

Liều dùng, cách dùng

Liều dùng
Sử dụng cho người lớn
Liều dùng khuyến cáo là 50 mg, dùng khi cần thiết, uống khoảng 1 giờ trước khi có hoạt động tình dục. Dựa trên dữ liệu về hiệu quả và khả năng dung nạp, liều dùng có thể tăng lên tới mức tối đa là 100 mg hoặc giảm xuống 25 mg. Liều dùng khuyến cáo tối đa là 100 mg. Số lần dùng thuốc không quá 1 lần mỗi ngày. Nếu thuốc được uống cùng thức ăn, sẽ bắt đầu tác dụng chậm hơn uống lúc đói.
Đối với liều dùng sildenafil 25 mg và 50 mg nên chuyển sang sử dụng dạng phân liều khác có hàm lượng thích hợp.
Cách dùng
Thuốc dùng đường uống.
Nhóm đối tượng đặc biệt
Người cao tuổi
Không cần điều chỉnh liều cho người cao tuổi (từ 65 tuổi trở lên).
Bệnh nhân suy thận
Các khuyến cáo liều dùng được mô tả trong Sử dụng cho người lớn cũng được áp dụng cho bệnh nhân suy thận nhẹ và trung bình (độ thanh thải creatinin từ 30-80 ml/phút).
Vì độ thanh thải sildenafil giảm ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút), nên cân nhắc dùng liều 25 mg. Dựa trên dữ liệu về hiệu quả và khả năng dung nạp, liều dùng có thể được tăng từng bước từ 50 mg đến 100 mg nếu cần thiết.
Bệnh nhân suy gan
Vì độ thanh thải sildenafil giảm ở bệnh nhân suy gan (ví dụ: xơ gan), nên cân nhắc dùng liều 25 mg. Dựa trên dữ liệu về hiệu quả và khả năng dung nạp, liều dùng có thể được tăng dần từng bước từ 50 mg đến 100 mg nếu cần thiết.
Trẻ em
Sildenafil không được chỉ định dùng ở người dưới 18 tuổi.
Bệnh nhân đang dùng các thuốc khác
Ngoại trừ ritonavir được khuyến cáo không nên dùng đồng thời với sildenafil (xem phần Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc), nên cân nhắc liều khởi đầu sildenafil là 25 mg ở những bệnh nhân đang dùng đồng thời với các chất ức chế CYP3A4 (xem phần Tương tác, tương kỵ của thuốc).
Để giảm tối thiểu nguy cơ hạ huyết áp tư thế ở những bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc chẹn alpha, bệnh nhân nên được điều trị ổn định với liệu pháp chẹn alpha trước khi bắt đầu sử dụng sildenafil. Ngoài ra, nên bắt đầu sử dụng sildenafil với liều 25 mg (xem phần Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc và Tương tác, tương kỵ của thuốc).

Chống chỉ định

  • Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
  • Do các tác dụng đã biết của thuốc đối với con đường nitric oxyd/ cyclic guanosine monophosphate (cGMP), sildenafil làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các nitrat, và vì vậy việc sử dụng đồng thời với các chất cho nitric oxyd (như amyl nitrit) hoặc nitrat ở bất kỳ dạng nào bị chống chỉ định.
  • Chống chỉ định sử dụng đồng thời các chất ức chế PDE5, bao gồm sildenafil, với các chất gây cảm ứng cyclase guanylat, chẳng hạn như riociguat vì có thể dẫn đến hạ huyết áp triệu chứng (xem phần Tương tác, tương kỵ của thuốc).
  • Không nên sử dụng các thuốc chống rối loạn cương dương, kể cả sildenafil cho bệnh nhân nam mà hoạt động tình dục không được khuyến khích (như bệnh nhân bị rối loạn tim mạch nặng gồm đau thắt ngực không ổn định hoặc suy tim nặng).
  • Chống chỉ định dùng sildenafil ở bệnh nhân bị mất thị lực một mắt do bệnh lý thiếu máu đầu thị thần kinh không do viêm động mạch (NAION), bất kể có liên quan hay không với phơi nhiễm thuốc ức chế PDE5 trước đó (xem phần Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc).
  • Độ an toàn của sildenafil chưa được nghiên cứu ở các nhóm bệnh nhân sau và do đó chống chỉ định sử dụng trên các nhóm này: suy gan nặng, hạ huyết áp (huyết áp < 90/50 mmHg), bệnh nhân có tiền sử mới bị đột quỵ hoặc nhồi máu cơ tim và các rối loạn võng mạc thoái hóa di truyền như viêm võng mạc thoái hóa sắc tố (một phần nhỏ trong số bệnh nhân này có rối loạn di truyền của gen phosphodiesterase ở võng mạc).

Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc

Việc kiểm tra tiền sử y khoa và thăm khám thể chất cần được thực hiện để chẩn đoán rối loạn cương dương và xác định các nguyên nhân tiềm ẩn có thể, trước khi cân nhắc việc điều trị bằng thuốc.
  • Các yếu tố nguy cơ tim mạch
    Trước khi bắt đầu điều trị rối loạn cương dương, bác sĩ nên xem xét tình trạng tim mạch của bệnh nhân, bởi vì có một mức độ về nguy cơ tim mạch đi kèm với hoạt động tình dục. Sildenafil có đặc tính giãn mạch, kết quả là huyết áp sẽ giảm nhưng ở mức độ nhẹ và thoáng qua (xem phần Dược lực học). Trước khi kê đơn sildenafil, bác sĩ cần cân nhắc xem bệnh nhân có tình trạng bệnh lý tiềm ẩn mà có thể bị ảnh hưởng bất lợi các tác dụng giãn mạch của thuốc, đặc biệt là khi có thêm hoạt động tình dục. Những bệnh nhân nhạy cảm với các thuốc giãn mạch bao gồm những người bị tắc nghẽn đường ra thất trái (ví dụ: hẹp động mạch chủ, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn), hoặc những người mắc hội chứng teo đa hệ thống hiếm gặp với biểu hiện như suy giảm nghiêm trọng sự kiểm soát huyết áp tự động.
    Sildenafil làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các nitrat (xem phần Chống chỉ định).
    Các biến cố tim mạch nghiêm trọng, bao gồm nhồi máu cơ tim, đau thắt ngực không ổn định, tử vong đột ngột do tim, loạn nhịp thất, xuất huyết mạch máu não, thiếu máu cục bộ thoáng qua, tăng huyết áp và hạ huyết áp đã được báo cáo cả sau khi lưu hành thuốc. Hầu hết, nhưng không phải tất cả các bệnh nhân này đều có các yếu tố nguy cơ tim mạch trước đó. Nhiều biến cố đã được báo cáo trong hoặc ngay sau khi quan hệ tình dục và một vài trường hợp đã được báo cáo sau khi sử dụng sildenafil mà không có hoạt động tình dục. Không thể xác định chắc chắn có hay không có sự liên quan trực tiếp của các yếu tố này hoặc các yếu tố khác.
  • Hội chứng cương đau dương vật
    Thận trọng khi kê đơn các thuốc điều trị rối loạn cương dương, bao gồm sildenafil, cho những bệnh nhân có các biến dạng về giải phẫu dương vật (chẳng hạn như dương vật gập góc, bệnh xơ hóa thể hang hoặc bệnh Peyronie), hoặc ở những bệnh nhân có bệnh lý dễ gây cương đau dương vật (như bệnh thiếu máu hồng cầu hình lưỡi liềm, bệnh đa u tủy hoặc bệnh bạch cầu).
    Sự cương cứng kéo dài và hội chứng cương đau dương vật đã được báo cáo với sildenafil sau khi thuốc được lưu hành. Trong trường hợp bị cương cứng kéo dài hơn 4 giờ, bệnh nhân nên được hướng dẫn tìm kiếm sự hỗ trợ y tế ngay lập tức. Nếu chứng cương cứng không được điều trị ngay lập tức, có thể dẫn đến tổn thương mô dương vật và liệt dương vĩnh viễn.
  • Sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế PDE5 khác hoặc các thuốc điều trị rối loạn cương dương khác
    Tính an toàn và hiệu quả của việc sử dụng đồng thời sildenafil với các thuốc ức chế PDE5 khác, hoặc các thuốc điều trị tăng huyết áp động mạch phổi (PAH) khác có chứa sildenafil (REVATIO), hoặc các thuốc điều trị rối loạn cương dương khác chưa được nghiên cứu. Do đó, việc sử dụng kết hợp các thuốc này không được khuyến cáo.
  • Ảnh hưởng đến thị lực
    Các trường hợp khiếm khuyết thị giác đã được báo cáo liên quan đến sử dụng sildenafil và các thuốc ức chế PDE5 khác (xem phần Tác dụng không mong muốn của thuốc). Các trường hợp bệnh lý thiếu máu đầu thị thần kinh không do viêm động mạch (NAION), một bệnh lý hiếm gặp, đã được báo cáo tự phát và trong một nghiên cứu quan sát liên quan đến sử dụng sildenafil và các thuốc ức chế PDE5 khác (xem phần Tác dụng không mong muốn của thuốc). Bệnh nhân cần được thông báo rằng trong trường hợp khiếm khuyết thị giác đột ngột, thì nên ngưng dùng sildenafil và hỏi ngay ý kiến bác sĩ (xem phần Chống chỉ định).
  • Sử dụng đồng thời với ritonavir
    Không nên dùng đồng thời với ritonavir (xem phần Tương tác, tương kỵ của thuốc).
  • Sử dụng đồng thời với các thuốc chẹn alpha
    Cần thận trọng khi sử dụng sildenafil ở những bệnh nhân đang dùng thuốc chẹn alpha, vì việc sử dụng đồng thời có thể dẫn đến hạ huyết áp tư thế đứng ở một số bệnh nhân nhạy cảm (xem phần Tương tác, tương kỵ của thuốc). Rối loạn này hầu hết có thể xảy ra trong vòng 4 giờ sau khi dùng sildenafil. Để giảm tối đa khả năng hạ huyết áp tư thế đứng, bệnh nhân nên được điều trị ổn định về huyết động học bằng thuốc chẹn alpha trước khi bắt đầu điều trị bằng sildenafil. Liều khởi đầu sildenafil được khuyến cáo là 25 mg. Ngoài ra, bệnh nhân cần được bác sĩ thông báo về cách xử lý trong trường hợp có triệu chứng hạ huyết áp tư thế đứng.
  • Ảnh hưởng trên sự chảy máu
    Các nghiên cứu in vitro trên tiểu cầu người cho thấy sildenafil làm tăng hiệu quả chống đông máu natri nitroprussid. Chưa có thông tin an toàn về việc sử dụng sildenafil ở những bệnh nhân bị rối loạn chảy máu hoặc loét dạ dày tá tràng cấp tính. Do đó, chỉ nên dùng sildenafil cho những bệnh nhân này sau khi đã đánh giá cẩn thận nguy cơ-lợi ích.
  • Phụ nữ
    Sildenafil không được chỉ định cho phụ nữ. 
  • Tá dược:
    • Thuốc có chứa Brilliant blue lake, Tartrazine lake có thể gây phản ứng dị ứng.
    • Thuốc này có chứa ít hơn 1 mmol natri (23 mg) trên mỗi viên, được xem như không chứa natri.

Tác dụng không mong muốn của thuốc

Tóm tắt hồ sơ an toàn
Hồ sơ an toàn của sildenafil trên 9.570 bệnh nhân với 74 nghiên cứu lâm sàng mù đôi có đối chứng với giả dược. Các ADR đã được báo cáo thường gặp nhất trong các nghiên cứu lâm sàng ở những bệnh nhân được dùng sildenafil là nhức đầu, đỏ bừng mặt, khó tiêu, nghẹt mũi, chóng mặt, buồn nôn, nóng bừng, rối loạn thị giác, chứng thấy sắc xanh và nhìn mờ.
Các ADR từ hoạt động giám sát thuốc sau khi lưu hành được thu thập trong khoảng thời gian hơn 10 năm. Bởi vì không phải tất cả các ADR đều được báo cáo và được đưa vào cơ sở dữ liệu an toàn, nên tần suất của các phản ứng này không thể xác định được một cách đáng tin cậy.
Bảng danh sách các tác dụng không mong muốn (ADR)
Quy ước dưới đây được sử dụng để phân loại tần suất: rất thường gặp (≥ 1/10), thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10), ít gặp (≥ 1/1.000 đến < 1/100), hiếm gặp (≥ 1/10.000 đến < 1/1.000). Trong mỗi nhóm tần suất, các tác dụng không mong muốn được trình bày theo thứ tự mức độ nghiêm trọng giảm dần.
Các ADR quan trọng về mặt y khoa được báo cáo với tỷ lệ cao hơn giả dược trong các nghiên cứu lâm sàng có đối chứng và các ADR quan trọng về mặt y khoa được báo cáo qua giám sát sau khi thuốc đưa ra thị trường.
Rất thường gặp (ADR ≥ 1/10)
Rối loạn hệ thần kinh: nhức đầu.
Thường gặp (1/10 > ADR ≥ 1/100)
Rối loạn hệ thần kinh: chóng mặt.
Rối loạn mắt: loạn sắc thị**, rối loạn thị giác, chứng nhìn xanh.
Rối loạn mạch máu: nóng bừng, đỏ bừng.
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thức: nghẹt mũi.
Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn, khó tiêu.
Ít gặp (1/100 > ADR ≥ 1/1.000)
Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng: viêm mũi.
Rối loạn hệ miễn dịch: quá mẫn.
Rối loạn hệ thần kinh: ngủ gà, giảm cảm giác.
Rối loạn mắt: rối loạn chảy nước mắt***, đau mắt, sợ ánh sáng, sung huyết mắt, nhìn chói, viêm kết mạc.
Rối loạn tai và mê đạo: chóng mặt, ù tai.
Rối loạn tim: nhịp tim nhanh, đánh trống ngực.
Rối loạn mạch máu: hạ huyết áp, tăng huyết áp.
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: chảy máu cam, tắc nghẽn xoang.
Rối loạn hệ tiêu hóa: bệnh trào ngược dạ dày - thực quản, nôn, đau bụng trên, khô miệng.
Rối loạn da và mô dưới da: phát ban.
Rối loạn hệ cơ xương và mô liên kết: đau cơ, đau đầu chi.
Rối loạn hệ tiết niệu: đái ra máu.
Rối loạn chung và tình trạng tại nơi sử dụng thuốc: đau tức ngực, mệt mỏi, cảm giác nóng.
Xét nghiệm: tăng nhịp tim.
Hiếm gặp (1/1.000 > ADR ≥ 1/10.000)
Rối loạn hệ thần kinh: tai biến mạch máu não, cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua, động kinh, động kinh tái phát*, ngất*.
Rối loạn mắt: bệnh lý thiếu máu đầu thị thần kinh không do viêm động mạch (NAION)*, tắc mạch máu võng mạc*, xuất huyết võng mạc, bệnh võng mạc do xơ vữa động mạch, rối loạn võng mạc, tăng nhãn áp, khiếm khuyết thị giác, song thị, giảm thị lực, cận thị, thị lực suy nhược, bệnh ruồi bay trước mắt, rối loạn mống mắt, giãn đồng tử, nhìn thấy quầng sáng, phù mắt, sưng mắt, rối loạn mắt, sung huyết kết mạc, kích ứng mắt, cảm giác bất thường ở mắt, phù mí mắt, lóa mắt.
Rối loạn tai và mê đạo: điếc.
Rối loạn tim: đột tử do tim*, nhồi máu cơ tim, loạn nhịp thất*, rung nhĩ, đau thắt ngực không ổn định.
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thức: co thắt họng, phù mũi, khô mũi.
Rối loạn hệ tiêu hóa: giảm xúc giác miệng.
Rối loạn da và mô dưới da: Hội chứng Stevens-Johnson (SJS)*, Hội chứng hoại tử thượng bì nhiễm độc (TEN)*.
Rối loạn hệ sinh sản và vú: xuất huyết dương vật, chứng cương dương vật kéo dài*, tinh dịch có máu, tăng cương dương.
Rối loạn chung và tình trạng tại nơi sử dụng thuốc: cáu kỉnh.
(*)Chỉ có báo cáo trong khảo sát sau khi thuốc lưu hành.
(**)Loạn sắc thị: không phân biệt được xanh/xanh lá, bệnh mù màu, chứng nhìn xanh, chứng nhìn đỏ và chứng nhìn vàng.
(***)Rối loạn chảy nước mắt: khô mắt, rối loạn tuyến lệ và tăng tiết chảy nước mắt.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú

Không dùng thuốc này cho phụ nữ.
Không có nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt ở phụ nữ có thai và cho con bú.
Không tìm thấy các tác dụng phụ liên quan trong các nghiên cứu về sinh sản ở chuột và thỏ sau khi uống sildenafil.
Không có ảnh hưởng đến khả năng di chuyển hoặc hình thái học của tinh trùng sau khi uống 100 mg sildenafil ở những người tình nguyện khỏe mạnh.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Sildenafil có thể ảnh hưởng nhỏ lên khả năng lái xe hay vận hành máy móc
Hiện tượng chóng mặt và thay đổi thị lực đã được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng với sildenafil, bệnh nhân nên biết rõ họ phản ứng như thế nào với sildenafil trước khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Tương tác, tương kỵ của thuốc

Tương tác của thuốc
Ảnh hưởng của các thuốc khác lên sildenafil
Các nghiên cứu in vitro
Sildenafil được chuyển hóa chủ yếu bởi các phân nhóm cytochrom P450 (CYP) 3A4 (đường chính) và 2C9 (đường phụ). Do đó, các thuốc ức chế các isoenzym này có thể làm giảm độ thanh thải của sildenafil và các tác nhân gây cảm ứng các isoenzym này có thể làm tăng độ thanh thải của sildenafil.
Các nghiên cứu in vivo
Các phân tích dược động học qua các dữ liệu thử nghiệm lâm sàng cho thấy, khi dùng đồng thời với các chất ức chế CYP3A4 (như ketoconazol, erythromycin, cimetidin) sẽ làm giảm độ thanh thải của sildenafil. Mặc dù không quan sát thấy sự gia tăng các biến cố bất lợi trên các bệnh nhân này, nhưng khi dùng đồng thời sildenafil các thuốc ức chế CYP3A4, nên cân nhắc dùng liều khởi đầu 25 mg.
Sử dụng đồng thời chất ức chế protease của HIV ritonavir (500 mg, dùng 2 lần mỗi ngày), là một chất ức chế P450 mạnh, ở trạng thái ổn định với sildenafil (liều đơn 100 mg) dẫn đến Cmax của sildenafil tăng 300% (gấp 4 lần) và AUC tăng 1.000% (11 lần). Thời điểm 24 giờ, nồng độ sildenafil trong huyết tương vẫn xấp xỉ 200 ng/mL, so với khoảng 5 ng/mL khi dùng một mình sildenafil. Điều này phù hợp với tác động rõ rệt của ritonavir lên các cơ chất P450. Sildenafil không ảnh hưởng đến dược động học của ritonavir. Dựa trên các dữ liệu dược động học trên, không nên sử dụng đồng thời sildenafil và ritonavir (xem phần Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc) và trong bất kỳ trường hợp nào, liều dùng tối đa của sildenafil không được vượt quá 25 mg trong vòng 48 giờ.
Sử dụng đồng thời chất ức chế protease của HIV saquinavir, một chất ức chế CYP3A4, ở trạng thái ổn định (1.200 mg dùng 3 lần/ngày) với sildenafil (liều đơn 100 mg) dẫn đến Cmax của sildenafil tăng 140% và AUC tăng 210%. Sildenafil không có ảnh hưởng đến dược động học của saquinavir. Các chất ức chế mạnh CYP3A4 hơn như ketoconazol và itraconazol có thể gây ra ảnh hưởng mạnh hơn.
Khi liều đơn sildenafil 100 mg được dùng với erythromycin, một chất ức chế CYP3A4 trung bình, ở trạng thái ổn định (500 mg dùng 2 lần/ngày trong 5 ngày), AUC của sildenafil tăng 182%. Ở những tình nguyện viên nam giới khỏe mạnh, không ghi nhận ảnh hưởng của azithromycin (500 mg/ngày dùng trong 3 ngày) đối với AUC, Cmax, tmax, hằng số tốc độ thải trừ, hoặc thời gian bán thải tiếp theo của sildenafil hoặc chất chuyển hóa chính của sildenafil. Cimetidin (800 mg), một chất ức chế cytochrom P450 và chất ức chế không đặc hiệu CYP3A4, làm tăng nồng độ của sildenafil trong huyết tương lên 56% khi dùng đồng thời với sildenafil (50 mg) trên những người tình nguyện khỏe mạnh.
Nước ép bưởi chùm là một chất ức chế yếu sự chuyển hóa ở thành ruột của CYP3A4 và có thể làm tăng vừa nồng độ sildenafil trong huyết tương.
Các liều đơn của các thuốc kháng acid (magnesi hydroxyd/ nhôm hydroxyd) không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của sildenafil.
Mặc dù không có nghiên cứu tương tác cụ thể với tất cả các thuốc, nhưng phân tích dược động học đã cho thấy không có ảnh hưởng đến dược động học của sildenafil khi dùng đồng thời với các chất ức chế CYP2C9 (như tolbutamid, warfarin, phenytoin), chất ức chế CYP2D6 (chẳng hạn như thuốc ức chế tái hấp thu có chọn lọc serotonin, thuốc chống trầm cảm ba vòng), thuốc lợi tiểu thiazid và các thuốc lợi tiểu liên quan, các thuốc lợi tiểu quai và giữ kali, các thuốc ức chế men chuyển, thuốc chẹn kênh calci, các thuốc ức chế beta-adrenoreceptor hoặc các thuốc cảm ứng quá trình chuyển hóa CYP450 (như rifampicin, barbiturat). Trong một nghiên cứu trên các tình nguyện viên nam khỏe mạnh, việc dùng đồng thời chất đối kháng endothelin, bosentan (một chất cảm ứng của CYP3A4 [trung bình], CYP2C9 và có thể của CYP2C19) ở trạng thái ổn định (125 mg, 2 lần/ngày) với sildenafil ở trạng thái ổn định (80 mg, 3 lần/ngày) dẫn đến việc giảm AUC và Cmax của sildenafil lần lượt là 62,6% và 55,4%. Do đó, dùng đồng thời các chất cảm ứng CYP3A4 mạnh, như rifampicin, được cho là sẽ làm giảm nồng độ sildenafil trong huyết tương nhiều hơn.
Nicorandil là một sự kết hợp của thuốc hoạt hóa kênh kali và nitrat. Do có thành phần nitrat, thuốc có thể tương tác nghiêm trọng với sildenafil.
Ảnh hưởng của sildenafil với các thuốc khác
Các nghiên cứu in vitro
Sildenafil là chất ức chế yếu các cytochrom P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 3A4 (IC50 > 150 μM). Do sau khi dùng liều khuyến cáo thì nồng độ đỉnh trong huyết tương của sildenafil xấp xỉ 1 μM, nên sildenafil sẽ không làm thay đổi độ thanh thải của các cơ chất của các isoenzym này.
Không có dữ liệu về tương tác của sildenafil với các chất ức chế phosphodiesterase không đặc hiệu như theophyllin hoặc dipyridamol.
Các nghiên cứu in vivo
Phù hợp với các tác dụng đã biết của thuốc đối với con đường nitric oxyd/ cyclic guanosine monophosphate (cGMP), sildenafil đã được chứng minh là có khả năng làm tăng tác động hạ huyết áp của nitrat, và do đó chống chỉ định dùng sildenafil cùng với các chất cho nitric oxyd hoặc nitrat hữu cơ dưới bất kỳ dạng nào (xem phần Chống chỉ định).
Riociguat: Các nghiên cứu tiền lâm sàng đã cho thấy tác dụng hiệp đồng hạ huyết áp toàn thân giữa các thuốc ức chế PDE5 với riociguat. Trong các nghiên cứu lâm sàng, riociguat đã được cho thấy làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các chất ức chế PDE5. Chưa có bằng chứng về tác dụng có lợi của dạng phối hợp này trên lâm sàng trên các đối tượng đã nghiên cứu. Chống chỉ định dùng đồng thời riociguat với thuốc ức chế PDE5, bao gồm sildenafil (xem phần Chống chỉ định).
Dùng đồng thời sildenafil cho bệnh nhân đang dùng các thuốc chẹn alpha có thể dẫn đến hạ huyết áp ở một số bệnh nhân nhạy cảm. Hạ huyết áp có thể xảy ra trong vòng 4 giờ sau khi dùng sildenafil. Trong ba nghiên cứu đặc hiệu về tương tác thuốc-thuốc, thuốc chẹn alpha doxazosin (4 mg và 8 mg) và sildenafil (25 mg, 50 mg hoặc 100 mg) được chỉ định đồng thời cho các bệnh nhân phì đại tuyến tiền liệt (BPH) đã ổn định với trị liệu doxazosin. Quan sát các đối tượng nghiên cứu này, các mức giảm thêm trung bình của huyết áp đo ở tư thế nằm ngửa lần lượt là 7/7 mmHg, 9/5 mmHg và 8/4 mmHg, và các mức giảm thêm trung bình của huyết áp đo ở tư thế đứng lần lượt là 6/6 mmHg, 11/4 mmHg và 4/5 mmHg. Khi chỉ định đồng thời sildenafil và doxazosin trên những bệnh nhân đang điều trị ổn định với doxazosin, ít có các báo cáo về những bệnh nhân bị hạ huyết áp tư thế triệu chứng. Các báo cáo này bao gồm chóng mặt và choáng váng, nhưng không ngất.
Không có tương tác có ý nghĩa nào khi chỉ định đồng thời sildenafil (50 mg) với tolbutamid (250 mg) hoặc warfarin (40 mg), cả hai đều được chuyển hóa bởi CYP2C9.
Sildenafil (50 mg) không làm tăng thêm thời gian chảy máu do acid acetyl salicylic (150 mg).
Sildenafil (50 mg) không làm tăng thêm tác dụng hạ huyết áp của rượu trên những người tình nguyện khỏe mạnh với nồng độ cồn tối đa trong máu trung bình là 80 mg/dL.
Kết hợp các nhóm thuốc hạ huyết áp sau: thuốc lợi tiểu, thuốc chẹn beta, thuốc ức chế ACE, thuốc đối kháng angiotensin II, các thuốc chống tăng huyết áp (thuốc giãn mạch và tác động trung tâm), thuốc chẹn neuro adrenergic, thuốc chẹn kênh calci và thuốc chẹn alpha-adrenoceptor, không thấy có sự khác nhau nào về tác dụng không mong muốn ở những bệnh nhân dùng sildenafil so với giả dược. Trong một nghiên cứu tương tác cụ thể, sildenafil (100 mg) được dùng đồng thời với amlodipin ở bệnh nhân tăng huyết áp, huyết áp tâm thu tư thế nằm ngửa giảm thêm 8 mmHg. Mức giảm huyết áp tâm trương tư thế nằm ngửa tương ứng nằm ở khoảng 7 mmHg. Sự giảm huyết áp này tương tự như khi chỉ dùng sildenafil cho những người tình nguyện viên khỏe mạnh.
Sildenafil (100 mg) không ảnh hưởng đến dược động học ở trạng thái ổn định của các chất ức chế protease HIV, saquinavir và ritonavir, cả hai đều là chất nền CYP3A4.
Ở những tình nguyện viên nam khỏe mạnh, sildenafil ở trạng thái ổn định (80 mg, 3 lần/ngày) làm tăng AUC và Cmax của bosentan (125 mg, 2 lần/ngày) tương ứng là 49,8% và 42%.
Việc bổ sung một liều đơn sildenafil cho bệnh nhân tăng huyết áp đang dùng sacubitril/valsartan ở trạng thái ổn định có liên quan đến việc giảm huyết áp nhiều hơn đáng kể so với chỉ dùng sacubitril/valsartan. Do đó, cần thận trọng khi bắt đầu sử dụng sildenafil ở những bệnh nhân điều trị bằng sacubitril/valsartan.
Tương kỵ của thuốc
Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

Quá liều và cách xử trí

Nghiên cứu trên người tình nguyện dùng liều đơn lên đến 800 mg sildenafil cho thấy các tác dụng không mong muốn đã được ghi nhận tương tự như khi sử dụng các mức liều thấp hơn, nhưng tần suất gặp và mức độ nghiêm trọng đều tăng. Liều 200 mg không làm tăng tính hiệu quả của thuốc, nhưng đã làm tăng tần suất các tác dụng không mong muốn (nhức đầu, đỏ bừng mặt, chóng mặt, khó tiêu, sung huyết mũi, thay đổi thị lực).
Trong trường hợp quá liều, phải áp dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ chuẩn. Thẩm tách máu không được dự đoán làm tăng thanh thải bởi vì sildenafil gắn chặt vào protein huyết tương và không được thải trừ qua nước tiểu.

Điều kiện bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30oC. Tránh ánh sáng trực tiếp và nơi ẩm ướt.

Sản phẩm liên quan

SOSNAM

VICRAAPC 50

Xác nhận thông tin

Nếu bạn là cán bộ Y tế

Đây là những nội dung tóm tắt hướng dẫn sử dụng thuốc. Vui lòng xem tờ hướng dẫn để có đầy đủ thông tin

Nếu bạn là người sử dụng thuốc

Vui lòng liên hệ với bác sỹ hoặc dược sỹ của bạn để được hướng dẫn sử dụng thuốc