SOSALLERGY^® syrup

Desloratadin 0,5 mg/ ml

Thành phần: Mỗi ml siro chứa:

Desloratadin................................................................ 0,5 mg

Tá dược: Propylen glycol, Acid citric  khan, Sorbitol, Natri benzoat, Đường trắng, Natri citrat, Allura red, Dinatri edetat, Mùi dâu, Sucralose, Nước tinh khiết.

Tính chất

Dược lực học

Mã ATC: R06AX27

Desloratadin là chất đối vận histamin tác dụng kéo dài, không gây buồn ngủ với tác dụng đối kháng có chọn lọc thụ thể H₁ ngoại vi. Sau khi uống, desloratadin ức chế chọn lọc thụ thể histamin H₁ ngoại vi vì desloratadin không thể đi vào hệ thần kinh trung ương.

Trong các nghiên cứu in vitro, desloratadin đã cho thấy các tính chất chống dị ứng, bao gồm ức chế phóng thích các cytokin tiền viêm như IL-4, IL-6, IL-8 và IL-13 từ các dưỡng bào/bạch cầu hạt ưa kiềm ở người, cũng như ức chế biểu hiện của kết dính các phân tử P-selectin trên các tế bào nội mô. Liên quan trên lâm sàng của những ghi nhận này vẫn cần được xác nhận.

Dược động học

Hấp thu

Nồng độ desloratadin trong huyết tương có thể được phát hiện trong vòng 30 phút sau khi uống thuốc. Desloratadin được hấp thu tốt với nồng độ tối đa đạt được sau khoảng 3 giờ; thời gian bán thải cuối cùng là 27 giờ. Mức độ tích lũy của desloratadin là phù hợp với thời gian bán thải của nó (khoảng 27 giờ) và tần suất liều dùng một lần mỗi ngày. Sinh khả dụng của desloratadin tỷ lệ thuận với liều dùng trong phạm vi liều 5 - 20 mg.

Trong các nghiên cứu đơn liều riêng biệt, ở liều khuyến cáo, các giá trị AUC và C_max ở trẻ em tương đương với giá trị ở người lớn được cho uống một liều 5 mg siro desloratadin.

Phân bố

Desloratadin gắn kết ở mức vừa phải với protein huyết tương (83% - 87%). Không có bằng chứng về sự tích lũy hoạt chất liên quan về mặt lâm sàng sau khi người lớn và thanh thiếu niên uống desloratadin (5 mg - 20 mg) mỗi ngày một lần trong 14 ngày.

Chuyển hóa

Enzym có vai trò trong sự chuyển hóa của desloratadin chưa được xác định, do đó không thể loại trừ hoàn toàn một số tương tác với các thuốc khác. Desloratadin không ức chế CYP3A4 trong các nghiên cứu in vivo và in vitro cho thấy rằng desloratadin không ức chế CYP2D6 và cũng không phải là một chất nền hay chất ức chế P-glycoprotein.

Những người chuyển hóa kém: là những người có nồng độ C_max cao hơn khoảng 3 lần ở thời điểm khoảng 7 giờ với thời gian bán thải trong giai đoạn cuối khoảng 89 giờ. Các thông số dược động học tương tự cũng được quan sát thấy trong một nghiên cứu dược động học đa liều tiến hành với những trẻ em từ 2 đến 11 tuổi chuyển hóa kém được chẩn đoán viêm mũi dị ứng uống siro desloratadin. Mức độ tiếp xúc với desloratadin (AUC) cao hơn khoảng 6 lần và C_max cao hơn khoảng 3 - 4 lần ở thời điểm 3 - 6 giờ với thời gian bán thải cuối cùng khoảng 120 giờ. Mức độ tiếp xúc là như nhau ở những người lớn và trẻ em chuyển hóa kém khi điều trị với liều theo lứa tuổi. Độ an toàn nói chung của các đối tượng này không khác so với dân số chung. Những ảnh hưởng của desloratadin ở trẻ em dưới 2 tuổi chuyển hóa kém chưa được nghiên cứu.

Thải trừ

Trong một thử nghiệm đơn liều sử dụng liều 7,5 mg desloratadin, thức ăn (bữa ăn sáng nhiều chất béo, giàu năng lượng) không có ảnh hưởng đến sự hấp thu của desloratadin. Trong một nghiên cứu khác, nước ép bưởi không có ảnh hưởng đối với dược động học của desloratadin.

Những bệnh nhân suy thận: dược động học của desloratadin ở những bệnh nhân suy thận mạn tính (CRI) đã được so sánh với các đối tượng khỏe mạnh trong một nghiên cứu đơn liều và một nghiên cứu đa liều. Trong nghiên cứu đơn liều, tiếp xúc của desloratadin cao hơn lần lượt là khoảng 2 và 2,5 lần ở những bệnh nhân có CRI nhẹ đến trung bình và nặng, so với người khoẻ mạnh. Trong nghiên cứu đa liều, trạng thái ổn định đạt được sau ngày 11 và so với các đối tượng khỏe mạnh thì tiếp xúc của desloratadin cao hơn 1,5 lần ở những bệnh nhân có mức CRI nhẹ đến trung bình và gấp 2,5 lần ở những bệnh nhân có CRI nặng. Trong cả hai nghiên cứu, sự thay đổi tiếp xúc (AUC và C_max) của desloratadin và 3-hydroxydesloratadin không có liên quan trên lâm sàng.

Chỉ định

Siro SOSALLERGY^® syrup được chỉ định cho người lớn và trẻ em từ 1 tuổi trở lên để làm giảm các triệu chứng liên quan đến:

• Viêm mũi dị ứng.
• Mày đay.

3. Liều lượng và cách dùng

Cách dùng: Dùng đường uống. Thuốc có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn để làm giảm các triệu chứng liên quan đến viêm mũi dị ứng (gồm viêm mũi dị ứng theo mùa, viêm mũi dị ứng kinh niên) và mày đay.

Người kê đơn nên biết rằng hầu hết các trường hợp viêm mũi ở trẻ dưới 2 tuổi bắt nguồn là nhiễm khuẩn và không có dữ liệu chứng minh điều trị viêm mũi do nhiễm khuẩn bằng desloratadin.

Liều dùng:

Trẻ em từ 1 đến 5 tuổi: 2,5 ml (1,25 mg) siro SOSALLERGY^® syrup một lần mỗi ngày.

Trẻ em từ 6 đến 11 tuổi: 5 ml (2,5 mg) siro SOSALLERGY^® syrup một lần mỗi ngày.

Người lớn và thanh thiếu niên (từ 12 tuổi trở lên): 10 ml (5 mg) siro  SOSALLERGY^® syrup một lần mỗi ngày.

Ít có kinh nghiệm hiệu quả trên thử nghiệm lâm sàng về việc dùng desloratadin ở trẻ em từ 1 đến 11 tuổi và thanh thiếu niên từ 12 đến 17 tuổi.

Viêm mũi dị ứng không liên tục (triệu chứng ít hơn 4 ngày mỗi tuần hoặc ít hơn 4 tuần): cần được đánh giá tiền sử bệnh của bệnh nhân. Việc điều trị có thể ngưng sau khi hết các triệu chứng bệnh và điều trị lại khi các triệu chứng xuất hiện lại.

Ỏ viêm mũi dị ứng dai dẳng (triệu chứng từ 4 ngày trở lên mỗi tuần và trong hơn 4 tuần), việc điều trị liên tục có thể được đề xuất cho bệnh nhân trong suốt giai đoạn tiếp xúc với chất gây dị ứng.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với desloratadin, loratadin, hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

Cảnh báo và thận trọng

Đối với trẻ em:

Quá liều và nhiễm độc (bao gồm cả tử vong) đã được báo cáo ở trẻ nhỏ dưới 2 tuổi dùng các chế phẩm không kê đơn chứa thuốc kháng histamin, giảm ho, long đờm và chống xung huyết mũi đơn thuần hoặc phối hợp để giảm các triệu chứng của đường hô hấp trên. Vì vậy, nên thận trọng khi dùng các thuốc không kê đơn (đơn thuần hoặc phối hợp) chứa các thuốc kháng histamin, giảm ho, long đờm và chống xung huyết mũi để giảm ho, giảm triệu chứng cảm cúm cho trẻ dưới 2 tuổi.

Ở trẻ dưới 2 tuổi, việc chẩn đoán viêm mũi dị ứng đặc biệt khó phân biệt với các dạng viêm mũi khác. Sự vắng mặt của nhiễm khuẩn hô hấp trên hoặc các bất thường về cấu trúc, cũng như tiền sử bệnh nhân, khám sức khỏe và xét nghiệm thích hợp và kiểm tra trên da nên được xem xét.

Khoảng 6% ở người lớn và trẻ em từ 2 đến 11 tuổi là những người chuyển hóa phenotypic kém của desloratadin và mức độ tiếp xúc cao hơn. Sự an toàn của desloratadin ở trẻ em từ 2 đến 11 tuổi mà những người chuyển hóa kém cũng giống như những trẻ em chuyển hóa bình thường.

Các ảnh hưởng của desloratadin ở những người nhỏ hơn 2 tuổi chuyển hóa kém chưa được nghiên cứu.

Trong trường hợp suy thận nặng, nên sử dụng thận trọng desloratadin.

Desloratadin thải trừ qua thận dưới dạng chất chuyển hóa còn hoạt tính, do đó cần lưu ý giảm liều trên bệnh nhân suy thận. Tương tự, cũng cần giảm liều desloratadin trên bệnh nhân suy gan.

Đôi khi có những báo cáo về co giật xuất hiện ở những bệnh nhân dùng thuốc kháng histamin, do đó cũng cần thận trọng khi dùng desloratadin cho những bệnh nhân có tiền sử động kinh.

Phản ứng quá mẫn: Các phản ứng quá mẫn bao gồm phát ban, ngứa, nổi mề đay, phù, khó thở, choáng phản vệ đã được ghi nhận sau khi uống desloratadin. Nếu phản ứng như vậy xảy ra, nên ngưng điều trị với desloratadin và xem xét điều trị thay thế.

Tá dược

Siro SOSALLERGY^® syrup có chứa đường và sorbitol. Những bệnh nhân có bệnh di truyền hiếm gặp không dung nạp fructose, kém hấp thu glucose-galactose hoặc thiếu sucrose-isomaltase không nên dùng thuốc này.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai

Một lượng lớn dữ liệu trên phụ nữ có thai (hơn 1.000 kết quả ở phụ nữ có thai) cho thấy không gây dị tật thai nhi cũng như trẻ sơ sinh.

Mặc dù các nghiên cứu trên động vật không cho thấy các ảnh hưởng bất lợi trực tiếp về độc tính trên khả năng sinh sản. Để đề phòng nên tránh dùng desloratadin cho phụ nữ mang thai.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú

Đã xác định có desloratadin ở trẻ sơ sinh/ nhũ nhi được cho bú sữa của những bà mẹ dùng desloratadin. Ảnh hưởng của desloratadin trên trẻ sơ sinh/ nhũ nhi hiện chưa rõ. Cần cân nhắc ngừng cho con bú hoặc ngừng/tránh điều trị với desloratadin tùy theo lợi ích của việc cho con bú và lợi ích của điều trị cho người mẹ.

Ảnh hưởng tới khả năng lái xe và vận hành máy móc

Desloratadin không ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc dựa trên các thử nghiệm lâm sàng. Bệnh nhân nên được thông báo rằng hầu hết mọi người không bị buồn ngủ. Tuy nhiên, vì có sự thay đổi theo từng cá thể trong đáp ứng với thuốc, do đó bệnh nhân được khuyến cáo không nên tham gia vào các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo như lái xe hay vận hành máy móc, cho đến khi họ xác định được đáp ứng của riêng mình đối với thuốc.

Tương tác thuốc

Erythromycin hoặc ketoconazol: không thấy có tương tác trên lâm sàng trong các thử nghiệm lâm sàng với desloratadin trong đó erythromycin hoặc ketoconazol được sử dụng cùng lúc.

Rượu: trong một thử nghiệm dược lý lâm sàng, uống desloratadin đồng thời với rượu không làm tăng tác dụng nguy hại của rượu. Tuy nhiên, các trường hợp không dung nạp và ngộ độc rượu đã được ghi nhận trong sử dụng sau khi thuốc được lưu hành. Vì vậy, cần thận trọng khi uống cùng với rượu.

Trẻ em: các nghiên cứu tương tác chỉ mới được thực hiện trên người lớn.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thường gặp, 1/100 ≤ ADR < 1/10

Rối loạn thần kinh: nhức đầu, mất ngủ (trẻ em < 2 tuổi).

Rối loạn tiêu hóa: khô miệng, tiêu chảy (trẻ em < 2 tuổi).

Toàn thân: mệt mỏi sốt (trẻ em < 2 tuổi).

Rất hiếm gặp, ADR < 1/10000

Rối loạn tâm thần: ảo giác.

Rối loạn thần kinh: chóng mặt, buồn ngủ, mất ngủ, tăng hoạt tâm thần vận động, co giật.

Rối loạn tim mạch: nhịp tim nhanh, đánh trống ngực.

Rối loạn tiêu hóa: đau bụng, buồn nôn, nôn, khó tiêu, tiêu chảy.

Rối loạn gan mật: tăng men gan, tăng bilirubin, viêm gan.

Rối loạn cơ xương và mô liên kết: đau cơ.

Toàn thân: phản ứng quá mẫn (như choáng phản vệ, phù mạch, khó thở, ngứa, phát ban, mày đay).

Chưa biết: (Không thể ước tính được từ dữ liệu sẵn có)

Rối loạn tim mạch: kéo dài khoảng QT.

Rối loạn gan mật: vàng da.

Rối loạn da và mô dưới da: nhạy cảm với ánh sáng.

Toàn thân: suy nhược.

Tác dụng phụ sau lưu hành ở trẻ em (tần số gặp không rõ): kéo dài đoạn QT, loạn nhịp tim và nhịp tim chậm.

Quá liều và cách xử trí

Hồ sơ về tác dụng phụ liên quan đến quá liều, đã ghi nhận được sau khi thuốc được lưu hành, tương tự như với liều điều trị, nhưng mức độ ảnh hưởng có thể cao hơn.

Triệu chứng: dựa trên một thử nghiệm lâm sàng đa liều ở người lớn và thanh thiếu niên với liều desloratadin lên đến 45 mg (gấp chín lần liều lâm sàng), không ghi nhận tác động nào trên lâm sàng.

Điều trị: trong trường hợp quá liều, cân nhắc các điều trị thông thường để loại bỏ hoạt chất chưa hấp thu. Desloratadin không thải trừ được bằng lọc máu, không rõ thuốc có thải trừ được bằng thẩm phân phúc mạc hay không. Khuyến cáo điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.

Trẻ em: hồ sơ về tác dụng phụ liên quan đến quá liều, đã ghi nhận được sau khi thuốc được lưu hành, tương tự như với liều điều trị, nhưng mức độ ảnh hưởng có thể cao hơn.

Quy cách đóng gói: Ống 2,5ml, 5ml và 10ml. Hộp 4 ống, 12 ống, 32 ống và 100 ống.

Bảo quản: Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30ºC, tránh ánh sáng trực tiếp và nơi ẩm ướt.

Sản xuất và Phân phối bởi:

CÔNG TY CỔ PHẦN DƯỢC PHẨM AMPHARCO U.S.A

Khu Công Nghiệp Nhơn Trạch 3, Xã Hiệp Phước, Huyện Nhơn Trạch, Tỉnh Đồng Nai

Điện thoại: 02513 566202; Fax: 02513 566203