Tin tức - Sự kiện

Adapalen làm tăng sự xâm nhập của Clindamycin vào nang lông khi điều trị đồng thời.

08:55:4520/07/2018

Gaurav K JainFarhan J Ahmed

Khoa Dược, Trường Đại học Jamia Hamdard, TP. New Delhi, Ấn Độ

Trong quản lý lâm sàng bệnh mụn trứng cá, có nhiều phương pháp điều trị tại chỗ và/hoặc những phương pháp điều trị toàn thân có sẵn cho các Bác sĩ. Sự kết hợp giữa một kháng sinh tại chỗ và một Retinoid tại chỗ là một sự lựa chọn hợp lý vì sự khác biệt của chúng, đó là cơ chế hỗ trợ cho nhau. Các Retinoid bôi tại chỗ có cơ chế tác động kép. Chúng có tác dụng mạnh trong việc tiêu nhân mụn và kháng viêm đối với các tổn thương mụn trứng cá. [1] Các Retinoid được dùng tại chỗ là một thành phần không thể thiếu đối trong phương pháp kết hợp điều trị mụn trứng cá vì chúng thúc đẩy chồi nhân mụn, tạo điều kiện xâm nhập cho các thuốc dùng tại chỗ khác vào nang lông. [2],[3]

Kinh nghiệm lâm sàng cho thấy Adapalen, một Retionoid bôi tại chỗ thế hệ mới, có sự an toàn cho da ở mức độ cao và có thể dùng kết hợp với các thuốc bôi tại chỗ khác mà không có bất kỳ  tác dụng phụ nào đáng kể. [4] Về mặt cơ chế, Adapalen gắn với thụ thể axit retinoid đặc hiệu ở nhân tế bào, bình thường hóa và kích thích quá trình phân bào của các tế bào biểu bì, từ đó làm giảm sự sừng hóa nang lông. [5],[6] Các kháng sinh bôi tại chỗ như Clindamycin tiêu diệt Vi khuẩn Proionibacterium acnes và từ đó ức chế viêm gây ra bởi vi khuẩn. [7] Tuy nhiên, Clindamycin có độ hòa tan thấp và khó khăn trong việc xâm nhập khu vực nang lông-tuyến bã. Trong nghiên cứu này, hiệu quả của Adapalen (Khi sử dụng đồng thời hoặc sau một thời gian) đối với sự xâm nhập vào nang lông của Clindamycin sẽ được đánh giá.

Nghiên cứu In vivo trên người tình nguyện

Tổng cộng có 30 nam tình nguyện viên khỏe mạnh (độ tuổi: 25 ± 5 tuổi), được ghi danh trong nghiên cứu. Những đối tượng tăng hắc sắc tố da bất thường, tiền sử bệnh về da hoặc nhạy cảm với các sản phẩm chăm sóc da được loại khỏi nghiên cứu. Việc sử dụng bất kỳ loại thuốc có tính hệ thống và/hoặc thuốc bôi tại chỗ trong khoảng thời gian một tuần trước khi bắt đầu nghiên cứu không được phép. Gel bôi Clindamycin ở liều mục tiêu là 5mg/liều/cm2 được sử dụng đồng thời và sau 3, 5, 10 phút với 10mg/cm2 Adapalen bằng tay của chính những tình nguyện viên khỏe mạnh.

Kết Quả

Kết quả bảng dưới cho thấy, Adapalen làm tăng sự xâm nhập của Clindamycin. Nồng độ Clindamycin đạt được cao hơn đáng kể (19%) khi sử dụng sau Adapalen khoảng 5 phút so với trường hợp đối chứng (sử dụng Clindamycin đơn chất: nồng độ 7,2%, P<0.05). Không có tình nguyện viên trong nhóm điều trị có bất kỳ phản ứng bất lợi tại chỗ và toàn thân.

Khi sử dụng đồng thời hoặc tiền điều trị với Adapalen sẽ làm chồi nhân mụn, từ đó cho phép nang lông hoạt động như các ống dẫn vận chuyển và cho phép nồng độ Clindamycin đạt được cao hơn đáng kể để vượt qua liên tục các lớp sừng, dễ dàng tiếp xúc với các lớp da sâu hơn. Những vi tinh thể của Adapalen nhanh chóng phân phối ở phần trên của nang lông trong vòng 3-5 phút sau khi sử dụng gel bôi tại chỗ Adapalen 0,1%. Do đó, tiền điều trị với Adapalen gel trong 5 phút trước khi sử dụng Clindamycin gel làm tăng đáng kể sự xâm nhập của Clindamycin.

Như đã chỉ ra trong nghiên cứu này, đặc tính đặc trưng của Adapalen là để tăng cường sự xâm nhập của Clindamycin vào da, làm cho nó trở thành một lựa chọn tốt trong liệu pháp kết hợp với Clindamycin trong điều trị mụn trứng cá. Adapalen làm tăng sự xâm nhập của Clindamycin vào nang lông, từ đó tăng cường sự nội địa hóa của nó trong da. Việc sử dụng Clindamycin gel đồng thời với Adapalen gel góp phần làm tăng đáng kể hiệu quả điều trị mụn trứng cá.

(Trích dẫn và lược dịch từ: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17921613)

Tài Liệu Tham Khảo

1.       Cunliffe WJ, Caputo R, Dreno B, Forstrom L, Heenen M, Orfanos CE, et al . Efficacy and safety comparisons of adapalene (CD271) gel and tretinoin gel in the topical treatment of acne vulgaris. A European multicentre trial. J Dermatol Treat 1997;8:173-8.        

2.       Thiboutot D. New treatments and therapeutic strategies for acne. Arch Fam Med 2000;9:179-87.    [PUBMED]  [FULLTEXT]  

3.       Dreno B. Topical antibacterial therapy for acne vulgaris. Drugs 2004;64:2389-97.   [PUBMED]    

4.       Ellis CN, Gammon WR, Stone DZ, Heezen-Wehner JL. A comparison of Cleocin T Solution, Cleocin T Gel, and placebo in the treatment of acne vulgaris. Cutis 1998;42:245-7.       

5.       Gollnick HP, Krautheim A. Topical treatment in acne: Current status and future aspects. Dermatology 2003;206:29-36.  [PUBMED]  [FULLTEXT]  

6.       Waugh J, Noble S, Scott LJ. Adapalene: A review of its use in the treatment of acne vulgaris. Drugs 2004;64:1465-78.    [PUBMED]    

7.       Toyoda M, Morohashi M. An overview of topical antibiotics for acne treatment. Dermatology 1998;196:130-4.   [PUBMED]  [FULLTEXT]  

8.       Akhavan A, Bershad S. Topical acne drugs: Review of clinical properties, systemic exposure and safety. Am J Clin Dermatol 2003;4:473-92.   [PUBMED]    

9.       van Hoogdalem EJ. Transdermal absorption of topical anti-acne agents in man: Review of clinical pharmacokinetic data. J Eur Acad Dermatol Venereol 1998;11:S13-9.   [PUBMED]    

10.    Meidan VM, Bonner MC, Michniak BB. Transfollicular drug delivery-is it a reality? Int J Pharm 2005;306:1-14.   [PUBMED]  [FULLTEXT]  

11.    Shroot B, Michel S. Pharmacology and chemistry of adapalene. J Am Acad Dermatol 1997;36:S96-103.   [PUBMED]  [FULLTEXT]