Gabapentin 400 mg

Viên nang cứng

Hộp 3 vỉ x 10 viên/ túi nhôm

NeuroAPC 400 được chỉ định:

• Động kinh:
  • NeuroAPC 400 được chỉ định như một liệu pháp hỗ trợ trong điều trị co giật cục bộ, có hay không kèm theo co giật toàn thể thứ phát ở người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên.
  • NeuroAPC 400 được chỉ định như một liệu pháp đơn trị liệu trong điều trị các cơn co giật cục bộ, có hay không kèm theo co giật toàn thể thứ phát ở người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên.
• Đau thần kinh ngoại biên:
  NeuroAPC 400 còn được chỉ định điều trị đau thần kinh ngoại biên như đau dây thần kinh trong bệnh đái tháo đường, đau dây thần kinh ngoại biên sau bệnh zona ở người lớn.

Liều dùng
Phác đồ điều chỉnh liều khi bắt đầu điều trị đối với tất cả các chỉ định được mô tả trong Bảng 2, được khuyến cáo ở người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên. Hướng dẫn liều cho trẻ em dưới 12 tuổi được cung cấp trong mục Trẻ em từ 6 tuổi trở lên bên dưới.

Bảng 2
Bảng liều – Chuẩn liều ban đầu
Ngày 1	Ngày 2	Ngày 3
300 mg x 1 lần/ngày	300 mg x 2 lần/ngày	300 mg x 3 lần/ngày

Ngưng dùng gabapentin
Tùy theo tình trạng lâm sàng hiện tại, nếu phải ngưng dùng gabapentin, khuyến cáo nên ngưng thuốc từ từ trong thời gian tối thiểu 1 tuần với bất kỳ chỉ định nào.
Điều trị bệnh động kinh
Động kinh điển hình yêu cầu phải điều trị lâu dài. Liều dùng được quyết định bởi bác sĩ điều trị dựa theo khả năng dung nạp và hiệu quả đối với từng cá nhân.
Người lớn và thanh thiếu niên
Trong các thử nghiệm lâm sàng, liều có hiệu quả của gabapentin nằm trong khoảng từ 900 mg/ngày đến 3.600 mg/ngày. Trị liệu có thể bắt đầu bằng điều chỉnh liều như ở bảng 2 hoặc sử dụng liều 300 mg, 3 lần/ngày trong ngày đầu tiên. Sau đó, tùy theo đáp ứng và khả năng dung nạp của mỗi bệnh nhân, mà liều có thể tăng lên thêm 300 mg/ngày mỗi 2-3 ngày đến khi đạt liều tối đa 3.600 mg/ngày. Điều chỉnh liều gabapentin chậm hơn có thể thích hợp với từng cá nhân người bệnh. Thời gian tối thiểu để đạt liều 1.800 mg/ngày là 1 tuần, đạt liều 2.400 mg/ngày trong tổng cộng là 2 tuần, và đạt 3.600 mg/ngày trong tổng cộng là 3 tuần. Liều dùng lên đến 4.800 mg/ngày đã được dung nạp tốt trong các nghiên cứu lâm sàng mở nhãn và dài hạn. Tổng liều hàng ngày nên được chia thành 3 lần/ngày, khoảng thời gian tối đa giữa 2 liều dùng không nên vượt quá 12 giờ để tránh bùng phát các cơn co giật.
Trẻ em từ 6 tuổi trở lên
Liều khởi đầu nên nằm trong khoảng 10 - 15 mg/kg/ngày và liều có hiệu quả đạt được trong khoảng 3 ngày. Liều có hiệu quả ở trẻ từ 6 tuổi trở lên là 25 - 35 mg/kg/ngày. Liều lên đến 50 mg/kg/ngày đã được dung nạp tốt trong một nghiên cứu lâm sàng dài hạn. Tổng liều hàng ngày nên được chia làm 3 lần, khoảng thời gian tối đa giữa các liều không được vượt quá 12 giờ.
Không cần thiết phải theo dõi nồng độ gabapentin trong huyết tương để tối ưu hóa liệu pháp trị liệu gabapentin. Hơn nữa, gabapentin có thể được sử dụng kết hợp với các thuốc chống động kinh khác mà không cần quan tâm đến sự thay đổi trong nồng độ huyết thanh của gabapentin hoặc nồng độ trong huyết thanh của các thuốc chống động kinh khác.
Đau thần kinh ngoại biên
Người lớn
Trị liệu có thể bắt đầu bằng cách điều chỉnh liều như ở bảng 2. Hoặc là, liều khởi đầu là 900 mg/ngày chia làm 3 lần bằng nhau. Sau đó, tùy theo đáp ứng và khả năng dung nạp của mỗi bệnh nhân, mà liều có thể tăng thêm 300 mg/ngày mỗi 2-3 ngày đến khi đạt mức liều tối đa 3.600 mg/ngày. Điều chỉnh liều gabapentin chậm hơn có thể thích hợp với từng cá nhân người bệnh. Thời gian tối thiểu để đạt liều 1.800 mg/ngày là 1 tuần, đạt liều 2.400 mg/ngày tổng cộng là 2 tuần, và để đạt liều 3600 mg/ngày trong tổng cộng là 3 tuần.
Trong điều trị đau thần kinh ngoại biên như đau thần kinh do bệnh đái tháo đường và đau dây thần kinh sau bệnh zona, hiệu quả và an toàn vẫn chưa được kiểm chứng trong các nghiên cứu lâm sàng cho thời gian điều trị dài hơn 5 tháng. Nếu bệnh nhân yêu cầu dùng liều dài hơn 5 tháng để điều trị đau thần kinh ngoại biên, bác sĩ điều trị nên đánh giá tình trạng lâm sàng của bệnh nhân và quyết định có cần thiết phải điều trị bổ sung hay không.
Hướng dẫn cho tất cả các chỉ định
Ở những bệnh nhân có sức khỏe tổng quát không tốt như trọng lượng cơ thể thấp, sau khi cấy ghép tạng,… liều dùng nên được điều chỉnh chậm hơn bằng cách dùng liều thấp hơn hoặc kéo dài khoảng thời gian giữa các đợt tăng liều điều trị.
Người già (trên 65 tuổi)
Ở người già, có thể cần điều chỉnh liều vì sự suy giảm chức năng thận theo độ tuổi (xem bảng 3). Các triệu chứng như ngủ gà, phù mạch ngoại biên và suy nhược có thể thường gặp hơn ở người già.
Bệnh nhân suy giảm chức năng thận
Nên điều chỉnh liều ở các bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận (bảng 3) và/hoặc những bệnh nhân đang được thẩm phân lọc máu. Viên nang Gabapentin 100 mg (USANEURO 100) có thể được khuyến cáo sử dụng cho bệnh nhân suy thận.

Bảng 3
Liều Gabapentin ở người lớn dựa trên chức năng thận
Độ thanh thải Creatinin (ml/phút)	Tổng liều hàng ngàya (mg/ngày)
≥ 80	900-3.600
50-79	600-1.800
30-49	300-900
15-29	150b-600
<15c	150b-300

^a Tổng liều hàng ngày nên được dùng 3 lần/ngày. Liều được giảm là cho các bệnh nhân suy thận (độ thanh thải creatinin < 79 ml/phút).
^b Nên được dùng 300 mg cách ngày.
^c Đối với bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 15 ml/phút, liều dùng hàng ngày nên được giảm theo mức giảm độ thanh thải creatinin (ví dụ bệnh nhân với độ thanh thải creatinin là 7,5 ml/phút nên dùng liều bằng ½ liều dùng của bệnh nhân có độ thanh thải creatinin là 15 ml/phút).
Chỉnh liều ở các bệnh nhân đang thẩm tách máu
Đối với các bệnh nhân vô niệu đang thẩm tách máu mà chưa từng dùng gabapentin, nên dùng liều nạp 300-400 mg và sau đó giảm xuống 200-300 mg gabapentin sau mỗi 4 giờ thẩm tách máu. Trong ngày không thẩm tách máu, không nên điều trị với gabapentin.
Đối với các bệnh nhân suy thận đang thẩm tách máu, liều duy trì gabapentin nên dựa vào khuyến nghị ở bảng 3. Bên cạnh liều duy trì, khuyến cáo nên bổ sung liều 200 mg đến 300 mg sau mỗi 4 giờ thẩm tách máu.
Cách dùng
NeuroAPC 400 dùng theo đường uống. Gabapentin có thể dùng cùng hay không cùng thức ăn và nuốt nguyên viên thuốc với một lượng nước vừa đủ.

Quá mẫn cảm với gabapentin hay bất cứ thành phần nào của thuốc.

Tác dụng phụ rất thường gặp, ADR ≥ 1/10
Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng: nhiễm virus.
Hệ thần kinh: buồn ngủ, chóng mặt, mất điều hòa.
Toàn thân: mệt mỏi, sốt.
Tác dụng phụ thường gặp, 1/10 > ADR ≥ 1/100
Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng: nhiễm trùng phổi, đường hô hấp, nhiễm trùng đường tiết niệu, nhiễm trùng, viêm tai giữa.
Máu và hệ bạch huyết: giảm bạch cầu.
Chuyển hóa và dinh dưỡng: chán ăn, tăng thèm ăn.
Trên tâm thần: thái độ thù địch, lú lẫn và rối loạn cảm xúc, trầm cảm, lo âu, căng thẳng, suy nghĩ bất thường.
Hệ thần kinh: co giật, sự tăng động, rối loạn vận ngôn, mất trí nhớ, run, mất ngủ, nhức đầu, cảm giác như dị cảm, giảm cảm giác, phối hợp bất thường, rung giật nhãn cầu, tăng, giảm, hoặc mất phản xạ.
Trên mắt: rối loạn thị giác như giảm thị lực, nhìn một thành hai.
Tai và mê đạo: chóng mặt.
Trên mạch máu: tăng huyết áp, giãn mạch.
Hệ hô hấp, ngực và trung thất: khó thở, viêm phế quản, viêm họng, ho, viêm mũi.
Hệ tiêu hóa: nôn, buồn nôn, viêm nướu/ răng, tiêu chảy, đau bụng, khó tiêu, táo bón, khô miệng hoặc cổ họng, đầy hơi.
Da và mô dưới da: phù mặt, ban xuất huyết thường được mô tả như vết bầm tím do chấn thương thể chất, phát ban, ngứa, mụn trứng cá.
Cơ xương khớp và mô liên kết: đau khớp, đau cơ, đau lưng, co giật.
Hệ sinh sản và tuyến vú: liệt dương.
Toàn thân: phù ngoại biên, dáng đi bất thường, suy nhược, đau, khó chịu, hội chứng cúm.
Xét nghiệm: giảm số lượng tế bào bạch cầu, tăng cân.
Chấn thương và ngộ độc: chấn thương do tai nạn, gãy xương, trầy xước.
Tác dụng phụ ít gặp, 1/100 > ADR ≥ 1/1.000
Hệ miễn dịch: phản ứng dị ứng (như nổi mề đay).
Chuyển hóa và dinh dưỡng: tăng đường huyết (thường được thấy ở bệnh nhân đái tháo đường).
Hệ thần kinh: sự giảm động, suy giảm tinh thần.
Trên tim mạch: đánh trống ngực.
Toàn thân: phù toàn thân.
Xét nghiệm: xét nghiệm chức năng gan cao SGOT (AST), SGPT (ALT) và bilirubin.
Chấn thương và ngộ độc: té ngã.
Tác dụng phụ hiếm gặp, 1/1.000 > ADR ≥ 1/10.000
Chuyển hóa và dinh dưỡng: hạ đường huyết (thường được thấy ở bệnh nhân đái tháo đường).
Hệ thần kinh: mất ý thức.
Hệ hô hấp, ngực và trung thất: suy hô hấp.
Chưa biết được tần suất (chưa thể ước tính từ dữ liệu sẵn có)
Máu và hệ bạch huyết: giảm tiểu cầu.
Hệ miễn dịch: hội chứng quá mẫn (một phản ứng toàn thân với biểu hiện có thể bao gồm sốt, phát ban, viêm gan, sưng hạch, tăng bạch cầu ưa eosin, và đôi khi có các dấu hiệu và triệu chứng khác), sốc phản vệ.
Chuyển hóa và dinh dưỡng: hạ natri máu.
Trên tâm thần: ảo giác.
Hệ thần kinh: rối loạn vận động khác (như hội chứng múa giật, rối loạn vận động, rối loạn trương lực cơ).
Tai và mê đạo: ù tai.
Hệ tiêu hóa: viêm tụy.
Gan, mật: viêm gan, vàng da.
Da và mô dưới da: hội chứng Stevens-Johnson, phù mạch, hồng ban đa dạng, rụng tóc, phát ban do thuốc với tăng bạch cầu ưa eosin và triệu chứng toàn thân.
Cơ xương khớp và mô liên kết: tiêu cơ vân, rung giật cơ.
Thận và tiết niệu: suy thận cấp, tiểu tiện không tự chủ.
Hệ sinh sản và tuyến vú: phì đại vú, nữ hóa tuyến vú, rối loạn chức năng tình dục (bao gồm thay đổi ham muốn tình dục, rối loạn xuất tinh,…).
Toàn thân: các phản ứng ngưng thuốc (chủ yếu là lo âu, mất ngủ, buồn nôn, đau, ra mồ hôi), đau ngực. Đã có báo cáo về những trường hợp tử vong đột ngột không giải thích được, trong những trường hợp đó, mối quan hệ nhân quả giữa những trường hợp tử vong và gabapentin vẫn chưa được thiết lập.
Xét nghiệm: tăng creatin phosphokinase huyết.
Các trường hợp viêm tụy cấp khi điều trị với gabapentin đã được báo cáo. Quan hệ nhân quả với gabapentin là không rõ ràng.
Ở những bệnh nhân chạy thận nhân tạo do suy thận giai đoạn cuối, nồng độ creatin kinase cao trong cơ đã được báo cáo.
Nhiễm trùng đường hô hấp, viêm tai giữa, co giật và viêm phế quản chỉ được báo cáo trong các nghiên cứu lâm sàng ở trẻ em. Ngoài ra, trong các nghiên cứu lâm sàng ở trẻ em, hành vi hung hăng và tăng động thường được báo cáo.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai

• Rủi ro liên quan đến động kinh và các thuốc chống động kinh nói chung
  Nguy cơ dị tật bẩm sinh tăng 2-3 lần ở các bà mẹ được điều trị với thuốc chống động kinh. Báo cáo thường xuyên nhất là sứt môi, dị tật tim mạch và các khuyết tật ống thần kinh. Điều trị bằng nhiều thuốc chống động kinh có thể liên quan với tăng nguy cơ dị tật bẩm sinh hơn đơn trị liệu, do đó điều quan trọng là đơn trị liệu được thực hiện bất cứ khi nào có thể. Cần tư vấn chuyên khoa cho những phụ nữ có khả năng mang thai hoặc những người đang mang thai và nhu cầu điều trị chống động kinh nên được xem xét khi người phụ nữ đang có kế hoạch mang thai. Không ngừng đột ngột điều trị chống động kinh vì điều này có thể dẫn đến bùng phát các cơn co giật gây ra hậu quả nghiêm trọng cho cả mẹ và con. Chậm phát triển ở con của các bà mẹ bị động kinh hiếm khi được quan sát. Không thể phân biệt được chậm phát triển này là do di truyền, các yếu tố xã hội, do bệnh động kinh của người mẹ hay do điều trị chống động kinh.
• Nguy cơ liên quan đến gabapentin
  Không có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng gabapentin ở phụ nữ có thai.
  Các nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính trên khả năng sinh sản. Những nguy cơ tiềm ẩn đối với con người là chưa rõ. Không nên sử dụng gabapentin trong khi mang thai trừ khi lợi ích mang lại đối với người mẹ rõ ràng cao hơn nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.
  Không thể kết luận rõ ràng liệu gabapentin có liên quan đến việc tăng nguy cơ dị tật bẩm sinh khi dùng thuốc trong thai kỳ hay không, vì bản thân bệnh động kinh và các thuốc chống động kinh hiện diện đồng thời nhau trong các báo cáo thai kỳ.
• Khả năng sinh sản: các nghiên cứu trên động vật cho thấy không ảnh hưởng đến khả năng sinh sản.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú
Gabapentin được bài tiết qua sữa mẹ. Do ảnh hưởng của gabapentin trên trẻ sơ sinh bú mẹ là chưa rõ nên cần thận trọng khi dùng gabapentin ở phụ nữ cho con bú. Chỉ nên dùng gabapentin ở phụ nữ cho con bú khi thật cần thiết chỉ khi những lợi ích mang lại cao hơn nguy cơ rủi ro.

Gabapentin có thể ảnh hưởng nhỏ hoặc vừa đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Gabapentin tác động lên thần kinh trung ương và có thể gây buồn ngủ, chóng mặt hoặc những triệu chứng liên quan khác. Thậm chí nếu chúng chỉ ở mức độ nhẹ hoặc vừa, những tác dụng không mong muốn này có thể gây nguy hiểm ở những người lái xe hay vận hành máy móc. Điều này đặc biệt đúng vào thời điểm bắt đầu điều trị và sau khi tăng liều.

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30^oC. Tránh ánh sáng trực tiếp và nơi ẩm ướt.