Amlodipin (dưới dạng Amlodipin besilat) 5 mg

Viên nang cứng

Hộp 3 vỉ x 10 viên

Liều dùng
Người lớn
Đối với bệnh nhân tăng huyết áp và đau thắt ngực, liều khởi đầu thông thường là 5 mg amlodipin một lần mỗi ngày, có thể tăng lên đến liều tối đa là 10 mg mỗi ngày tùy theo đáp ứng của từng bệnh nhân.
Ở những bệnh nhân tăng huyết áp, amlodipin đã được sử dụng kết hợp với thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn alpha, thuốc chẹn beta hoặc thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin. Đối với đau thắt ngực, amlodipin có thể được sử dụng đơn trị liệu hoặc kết hợp với các thuốc trị đau thắt ngực khác ở bệnh nhân đau thắt ngực không đáp ứng với các dẫn chất nitrat và/ hoặc các liều thuốc chẹn beta thích hợp.
Không cần điều chỉnh liều amlodipin khi sử dụng đồng thời với thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn beta và thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin.
Người cao tuổi
Khả năng dung nạp ở bệnh nhân cao tuổi hoặc trẻ tuổi là như nhau khi sử dụng amlodipin liều dùng giống nhau. Liều dùng thông thường được khuyến cáo sử dụng cho bệnh nhân cao tuổi, nhưng việc tăng liều nên được thực hiện thận trọng.
Bệnh nhân suy gan
Khuyến cáo về liều dùng chưa được thiết lập ở những bệnh nhân bị suy gan nhẹ đến trung bình, do đó nên chọn liều một cách thận trọng và nên bắt đầu ở liều thấp hơn mức thấp nhất của khoảng liều dung. Dược động học của amlodipin chưa được nghiên cứu trong suy gan nặng. Amlodipin nên được bắt đầu ở liều thấp nhất và chuẩn liều từ từ ở bệnh nhân suy gan nặng.
Bệnh nhân suy thận
Thay đổi nồng độ amlodipin trong huyết tương không tương quan với mức độ suy thận, do đó khuyến cáo dùng liều amlodipin thông thường. Amlodipin không thể thẩm tách được.
Trẻ em bị tăng huyết áp từ 6 tuổi đến 17 tuổi
Liều khởi đầu chống tăng huyết áp dùng đường uống được khuyến cáo ở bệnh nhân nhi từ 6-17 tuổi là 2,5 mg một lần mỗi ngày, tăng liều lên 5 mg mỗi ngày một lần nếu huyết áp mục tiêu không đạt được sau 4 tuần. Liều vượt quá 5 mg mỗi ngày chưa được nghiên cứu ở bệnh nhi.
Trẻ em dưới 6 tuổi
Không có dữ liệu có sẵn.
Cách dùng
Dùng đường uống.

Thuốc chống chỉ định ở bệnh nhân:

• Quá mẫn cảm với amlodipin, dẫn xuất dihydropyridin hoặc với bất kỳ tá dược nào được liệt kê trong phần 1. Thành phần.
• Hạ huyết áp nặng.
• Sốc (bao gồm sốc tim).
• Tắc nghẽn đường ra của tâm thất trái (ví dụ: hẹp động mạch chủ nặng).
• Suy tim huyết động không ổn định sau nhồi máu cơ tim cấp.

Tính an toàn và hiệu quả của amlodipin trong cơn tăng huyết áp chưa được thiết lập.
Bệnh nhân suy tim:
Bệnh nhân bị suy tim nên được điều trị thận trọng. Trong một nghiên cứu dài hạn, có đối chứng giả dược ở bệnh nhân suy tim nặng (nhóm III và IV theo phân loại NYHA), tỷ lệ phù phổi được báo cáo ở nhóm được điều trị với amlodipin cao hơn so với nhóm dùng giả dược. Thuốc chẹn kênh calci, bao gồm amlodipin, nên được dùng thận trọng cho bệnh nhân suy tim sung huyết, vì chúng có thể làm tăng nguy cơ biến cố tim mạch và tử vong trong tương lai.
Bệnh nhân suy gan:
Thời gian bán thải của amlodipin kéo dài và giá trị AUC cao hơn ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan; khuyến cáo về liều chưa được thiết lập. Do đó, amlodipin nên được bắt đầu ở liều thấp hơn mức thấp nhất của khoảng liều dùng và nên thận trọng khi sử dụng, cả khi bắt đầu điều trị và khi tăng liều. Chuẩn liều chậm và theo dõi cẩn thận có thể được yêu cầu ở bệnh nhân suy gan nặng.
Bệnh nhân cao tuổi:
Ở người cao tuổi, nên thận trọng khi tăng liều.
Bệnh nhân suy thận:
Amlodipin có thể được sử dụng ở bệnh nhân suy thận với liều bình thường. Thay đổi nồng độ amlodipin trong huyết tương không tương quan với mức độ suy thận. Amlodipin không thể thẩm tách được.

Tóm tắt đặc tính an toàn
Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất được báo cáo trong quá trình điều trị là buồn ngủ, chóng mặt, nhức đầu, đánh trống ngực, đỏ bừng, đau bụng, buồn nôn, sưng mắt cá chân, phù và mệt mỏi.
Bảng liệt kê các tác dụng không mong muốn
Các tác dụng không mong muốn được quan sát và báo cáo trong suốt quá trình điều trị với amlodipin theo tần suất: Rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10), ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000), hoặc rất hiếm gặp (ADR <1/10.000), hoặc chưa biết (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn).

Nhóm cơ quan hệ thống	Tần suất	Tác dụng không mong muốn
Rối loạn máu và hệ bạch huyết	Rất hiếm gặp	Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu
Rối loạn hệ miễn dịch	Rất hiếm gặp	Phản ứng dị ứng
Rối loạn chuyển hoá và dinh dưỡng	Rất hiếm gặp	Tăng đường huyết
Rối loạn tâm thần	Ít gặp	Trầm cảm, thay đổi tâm trạng (bao gồm lo lắng), mất ngủ
	Hiếm gặp	Lú lẫn
Rối loạn hệ thần kinh	Thường gặp	Buồn ngủ, chóng mặt, nhức đầu (đặc biệt là khi bắt đầu điều trị)
	Ít gặp	Run rẩy, rối loạn vị giác, ngất, giảm cảm giác, dị cảm
	Rất hiếm gặp	Tăng trương lực cơ, bệnh thần kinh ngoại biên
Rối loạn mắt	Thường gặp	Rối loạn thị giác (bao gồm cả nhìn đôi)
Rối loạn tai và mê đạo	Ít gặp	Ù tai
Rối loạn tim	Thường gặp	Đánh trống ngực
	Ít gặp	Chứng loạn nhịp tim (bao gồm nhịp tim chậm, nhanh nhịp thất và rung tâm nhĩ)
	Rất hiếm gặp	Nhồi máu cơ tim
Rối loạn mạch	Thường gặp	Đỏ bừng
	Ít gặp	Hạ huyết áp
	Rất hiếm gặp	Viêm mạch máu
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất	Thường gặp	Khó thở
	Ít gặp	Ho, viêm mũi
Rối loạn tiêu hoá	Thường gặp	Đau bụng, buồn nôn, chứng khó tiêu, thay đổi thói quen đại tiện (bao gồm tiêu chảy và táo bón)
	Ít gặp	Nôn, khô miệng
	Rất hiếm gặp	Viêm tuỵ, viêm dạ dày, tăng sản lợi
Rối loạn gan mật	Rất hiếm gặp	Viêm gan, vàng da, tăng enzym gan*
Rối loạn da và các mô dưới da	Ít gặp	Rụng tóc, ban xuất huyết, đổi màu da, tăng sắc tố, ngứa, nổi mẩn, phát ban da, nổi mề đay
	Rất hiếm gặp	Phù, hồng ban đa dạng, viêm da tróc vảy, hội chứng Stevens-Johnson, phù Quincke, nhạy cảm ánh sáng
	Chưa biết	Hoại tử thượng bì nhiễm độc
Rối loạn cơ xương và mô liên kết	Thường gặp	Sưng mắt cá chân, chuột rút cơ bắp
	Ít gặp	Đau khớp, đau cơ, đau lưng
Rối loạn thận và tiết niệu	Ít gặp	Rối loạn tiểu tiện, tiểu đêm, tiểu lắt nhắt
Rối loạn hệ sinh sản và tiết sữa	Ít gặp	Liệt dương, vú to ở nam
Chung	Rất thường gặp	Phù
	Thường gặp	Mệt mỏi, suy nhược
	Ít gặp	Đau ngực, đau, khó chịu
Xét nghiệm	Ít gặp	Tăng cân, giảm cân

* chủ yếu phù hợp với ứ mật
# Các trường hợp ngoại lệ của hội chứng ngoại tháp đã được báo cáo.

Phụ nữ có thai
Tính an toàn của amlodipin trong thai kỳ ở người chưa được thiết lập.
Trong các nghiên cứu trên động vật, độc tính sinh sản đã được quan sát ở liều cao.
Sử dụng trong thai kỳ chỉ được khuyến cáo khi không có sự thay thế an toàn hơn và khi chính căn bệnh này mang đến rủi ro lớn hơn cho mẹ và thai nhi.
Khả năng sinh sản
Những thay đổi sinh hóa có thể hồi phục ở đầu của tinh trùng đã được báo cáo ở một số bệnh nhân được điều trị với thuốc chẹn kênh calci. Dữ liệu lâm sàng không đủ về ảnh hưởng có thể của amlodipin đối với khả năng sinh sản. Trong một nghiên cứu ở chuột, đã quan sát thấy tác dụng bất lợi đối với khả năng sinh sản của chuột đực.
Phụ nữ cho con bú
Amlodipin được bài tiết qua sữa mẹ. Tỷ lệ liều dùng của thuốc mẹ uống qua được trẻ sơ sinh được ước tính khoảng 3 - 7%, với tối đa là 15%. Tác dụng của amlodipin đối với trẻ sơ sinh chưa được biết rõ. Quyết định về việc tiếp tục/ ngừng cho con bú hay tiếp tục/ ngừng điều trị với amlodipin nên được đưa ra có tính đến lợi ích của việc cho con bú đối với trẻ và lợi ích của việc điều trị với amlodipin cho người mẹ.

Amlodipin có thể có ảnh hưởng nhỏ hoặc vừa phải đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Nếu bệnh nhân dùng amlodipin bị chóng mặt, nhức đầu, mệt mỏi hoặc buồn nôn, khả năng phản ứng có thể bị suy yếu. Thận trọng đặc biệt khi bắt đầu điều trị.

Tác dụng của các thuốc khác đến amlodipin
Chất ức chế CYP3A4
Sử dụng đồng thời amlodipin với các chất ức chế CYP3A4 mạnh hoặc vừa (thuốc ức chế protease, thuốc kháng nấm azol, các macrolid như erythromycin hoặc clarithromycin, verapamil hoặc diltiazem) có thể làm tăng đáng kể sự tiếp xúc amlodipin dẫn đến tăng nguy cơ hạ huyết áp. Tài liệu lâm sàng của các thay đổi PK này có thể rõ hơn ở người cao tuổi. Theo dõi lâm sàng và điều chỉnh liều do đó có thể được yêu cầu.
Chất cảm ứng CYP3A4
Sau khi dùng chung các chất được biết gây cảm ứng CYP3A4, nồng độ amlodipin trong huyết tương có thể thay đổi. Do đó, cần theo dõi huyết áp và cân nhắc điều chỉnh liều cả trong và sau khi dùng đồng thời với các thuốc này, đặc biệt là thuốc gây cảm ứng mạnh CYP3A4 (ví dụ rifampicin, hypericum perforatum).
Sử dụng amlodipin với bưởi hoặc nước ép bưởi không được khuyến cáo vì sinh khả dụng có thể tăng ở một số bệnh nhân dẫn đến tăng tác dụng hạ huyết áp.
Dantrolen (tiêm truyền)
Ở động vật, rung tâm thất gây tử vong và trụy tim mạch được quan sát có liên quan đến tăng kali máu sau khi dùng verapamil và dantrolen tiêm tĩnh mạch. Do nguy cơ tăng kali máu, nên tránh sử dụng đồng thời các thuốc chẹn kênh calci như amlodipin ở những bệnh nhân dễ bị tăng thân nhiệt ác tính và trong điều trị tăng thân nhiệt ác tính.
Tác dụng của amlodipin đối với các thuốc khác
Tác dụng hạ huyết áp của amlodipin làm tăng thêm tác dụng hạ huyết áp của các thuốc khác có đặc tính hạ huyết áp.
Tacrolimus
Có nguy cơ tăng nồng độ tacrolimus trong máu khi dùng chung với amlodipin nhưng cơ chế tương tác dược động học này vẫn chưa được hiểu đầy đủ. Để tránh độc tính của tacrolimus, sử dụng amlodipin ở bệnh nhân điều trị với tacrolimus cần theo dõi nồng độ tacrolimus trong máu và điều chỉnh liều tacrolimus khi thích hợp.
Mục tiêu cơ học của các thuốc ức chế Rapamycin(mTOR)
Các chất ức chế mTOR như sirolimus, temsirolimus và everolimus là chất nền của CYP3A. Amlodipin là chất ức chế CYP3A yếu. Khi sử dụng đồng thời các thuốc ức chế mTOR, amlodipin có thể làm tăng tiếp xúc của các thuốc ức chế mTOR.
Ciclosporin
Không có nghiên cứu tương tác thuốc nào được thực hiện với ciclosporin và amlodipin ở những người tình nguyện khỏe mạnh hoặc các đối tượng khác ngoại trừ bệnh nhân ghép thận, trong đó nồng độ đáy của ciclosporin thay đổi (trung bình 0% - 40%) đã được quan sát.
Cần xem xét theo dõi nồng độ ciclosporin ở bệnh nhân ghép thận dùng amlodipin, và giảm liều ciclosporin nên được thực hiện khi cần thiết.
Simvastatin
Phối hợp đa liều amlodipin 10 mg với 80 mg simvastatin dẫn đến tăng 77% phơi nhiễm với simvastatin so với khi dùng simvastatin đơn thuần. Giới hạn liều dùng simvastatin ở bệnh nhân dùng amlodipin là 20 mg mỗi ngày.
Trong các nghiên cứu tương tác lâm sàng, amlodipin không ảnh hưởng đến dược động học của atorvastatin, digoxin hoặc warfarin.

Kinh nghiệm quá liều có chủ ý ở người là hạn chế
Triệu chứng
Dữ liệu có sẵn cho thấy quá liều có thể dẫn đến giãn mạch ngoại biên quá mức và có thể gây phản xạ nhịp tim nhanh. Hạ huyết áp toàn thân được ghi nhận và có thể kéo dài và bao gồm sốc với gây tử vong đã được báo cáo.
Điều trị
Hạ huyết áp có ý nghĩa lâm sàng do sử dụng quá liều amlodipin cần điều trị hỗ trợ tim mạch tích cực bao gồm theo dõi thường xuyên chức năng tim và hô hấp, nâng cao chi và chú ý đến thể tích dịch tuần hoàn và thể tích nước tiểu.
Một thuốc co mạch có thể hữu ích trong việc phục hồi trương lực mạch máu và huyết áp, với điều kiện là không có chống chỉ định với việc sử dụng nó. Calci gluconat tiêm tĩnh mạch có thể có lợi trong việc đảo ngược tác dụng của thuốc chẹn kênh calci.
Rửa dạ dày có thể có ích trong một số trường hợp. Ở những người tình nguyện khỏe mạnh, việc sử dụng than tới 2 giờ sau khi dùng amlodipin 10 mg đã được chứng minh là làm giảm tốc độ hấp thu của amlodipin.
Vì amlodipin có liên kết với protein cao, nên việc lọc máu không có lợi.

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30^oC. Tránh ánh sáng trực tiếp và nơi ẩm ướt.