Carvedilol 12,5 mg

Viên nén bao phim

Hộp 3 vỉ x 10 viên

Dùng đường uống.
Tăng huyết áp nguyên phát
CarlolAPC 12.5 có thể được sử dụng để điều trị tăng huyết áp đơn thuần hoặc kết hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác, đặc biệt là thuốc lợi tiểu thiazid. Dùng liều một lần/ ngày được khuyến nghị, tuy nhiên liều tối đa duy nhất được khuyến nghị là 25 mg và liều tối đa hàng ngày được đề nghị là 50 mg.
Người lớn:
Liều khởi đầu được khuyến cáo là 12,5 mg mỗi ngày một lần trong hai ngày đầu tiên. Sau đó, việc điều trị được tiếp tục với liều 25 mg/ngày. Nếu cần thiết, liều có thể được tăng thêm dần dần với các khoảng thời gian 2 tuần hoặc ít hơn 2 tuần.
Người cao tuổi:
Liều khởi đầu được khuyến cáo trong điều trị tăng huyết áp là 12,5 mg, 1 lần mỗi ngày. Sau đó, điều trị cũng có thể tiếp tục với liều này nếu đủ đáp ứng.
Tuy nhiên, nếu đáp ứng của điều trị không thoả đáng ở liều này, liều có thể được tăng thêm dần dần với các khoảng thời gian của hai tuần hoặc ít hơn 2 tuần.
Đau thắt ngực ổn định mạn tính
Dùng thuốc 2 lần 1 ngày được khuyến cáo.
Người lớn
Liều khuyến cáo ban đầu là 12,5 mg, hai lần một ngày trong hai ngày đầu tiên. Sau đó, việc điều trị được tiếp tục với liều 25 mg hai lần một ngày. Nếu cần thiết, có thể được tăng liều từ từ khoảng cách tăng liều là hai tuần hoặc ít hơn. Liều tối đa mỗi ngày là 100 mg, chia làm 2 lần.
Người cao tuổi
Liều khuyến cáo ban đầu là 12,5 mg hai lần mỗi ngày, trong hai ngày đầu. Sau đó, việc điều trị được tiếp tục ở liều 25 mg hai lần mỗi ngày, đây là liều tối đa được khuyến cáo cho đối tượng này.
Suy tim:
Carvedilol được dùng trong suy tim từ vừa đến nặng như thuốc điều trị bổ sung vào liệu pháp điều trị cơ bản với các thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế ACE, các thuốc digitalis, và/ hoặc thuốc giãn mạch. Bệnh nhân phải ổn định lâm sàng (không thay đổi phân nhóm NYHA, không nhập viện do suy tim) và liệu pháp điều trị cơ bản phải được ổn định ít nhất 4 tuần trước khi điều trị. Ngoài ra, bệnh nhân có giảm phân suất tống máu thất trái và nhịp tim > 50 bpm và huyết áp tâm thu > 85 mm Hg (xem phần Chống chỉ định).
Liều khởi đầu là 3,125 mg hai lần một ngày trong hai tuần. Nếu liều này được dung nạp, có thể tăng liều từ từ với khoảng cách không ít hơn hai tuần lên tới 6,25 mg hai lần một ngày, sau đó liều được tăng lên đến 12,5 mg hai lần một ngày và cuối cùng lên đến 25 mg hai lần một ngày. Liều dùng nên được tăng lên đến mức dung nạp cao nhất.
Liều tối đa được khuyến cáo là 25 mg hai lần một ngày cho bệnh nhân có trọng lượng cơ thể dưới 85 kg và 50 mg hai lần một ngày đối với bệnh nhân có trọng lượng cơ thể trên 85 kg, với điều kiện là bệnh nhân không bị suy tim ở mức độ nghiêm trọng. Tăng liều 50 mg hai lần mỗi ngày cho bệnh nhân nên được thực hiện cẩn thận dưới sự giám sát y tế chặt chẽ.
Các triệu chứng suy tim thoáng qua có thể xảy ra khi bắt đầu điều trị hoặc do tăng liều, đặc biệt ở những bệnh nhân bị suy tim nặng và/ hoặc đang điều trị với thuốc lợi tiểu liều cao. Việc này không nhất thiết phải ngừng điều trị nhưng không nên tăng liều. Bệnh nhân cần được theo dõi bởi bác sỹ/ bác sỹ tim mạch trong hai giờ sau khi bắt đầu điều trị hoặc tăng liều. Trước mỗi lần tăng liều, nên kiểm tra xem bệnh nhân có các triệu chứng trở nặng của tình trạng suy tim hoặc các triệu chứng giãn mạch quá mức (ví dụ: chức năng thận, trọng lượng cơ thể, huyết áp, nhịp tim) hay không. Tình trạng xấu hơn của suy tim hoặc giữ nước được điều trị bằng cách tăng liều thuốc lợi tiểu, và không nên tăng liều carvedilol cho đến khi bệnh nhân được ổn định. Nếu nhịp tim chậm xuất hiện hoặc trong trường hợp kéo dài dẫn truyền AV, nồng độ digoxin phải được theo dõi trước tiên. Đôi khi có thể cần phải giảm liều carvedilol hoặc ngừng điều trị tạm thời. Ngay cả trong những trường hợp này, việc dò liều carvedilol thường có thể được tiếp tục thành công.
Chức năng thận, tình trạng huyết khối và glucose (trong trường hợp đái tháo đường không phụ thuộc insulin (NIDDM) và/ hoặc đái tháo đường phụ thuộc insulin (IDDM)) nên được theo dõi thường xuyên trong suốt quá trình tăng liều. Tuy nhiên, sau khi tăng liều, tần suất theo dõi có thể giảm.
Nếu carvedilol đã được ngưng sử dụng hơn hai tuần, điều trị nên được bắt đầu lại với liều 3,125 mg hai lần một ngày và tăng dần theo các khuyến nghị trên.
Suy thận
Liều dùng phải được xác định cho từng bệnh nhân, nhưng theo các thông số dược động học thì không có bằng chứng cho thấy điều chỉnh liều carvedilol ở bệnh nhân suy thận là cần thiết.
Suy gan vừa phải
Điều chỉnh liều có thể được yêu cầu.
Trẻ em (<18 tuổi)
Carvedilol không được khuyến cáo sử dụng cho trẻ em dưới 18 tuổi do không đủ dữ liệu về hiệu quả và an toàn của carvedilol.
Người cao tuổi
Bệnh nhân cao tuổi có thể dễ bị ảnh hưởng với carvedilol hơn và cần được theo dõi cẩn thận hơn.
Cũng như các thuốc chẹn beta khác và đặc biệt ở những bệnh nhân mắc bệnh mạch vành, nên ngừng sử dụng carvedilol một cách từ từ (xem phần Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc).
Cách dùng
Thuốc nên được uống cùng với bổ sung đầy đủ nước. Bệnh nhân suy tim nên dùng thuốc carvedilol với thức ăn để làm chậm sự hấp thu và giảm nguy cơ hạ huyết áp thế đứng.

Thận trọng đặc biệt ở bệnh nhân suy tim
Ở bệnh nhân suy tim mạn tính, carvedilol nên được dùng chủ yếu bổ sung thêm với thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế enzym chuyển, digitalis và/hoặc thuốc giãn mạch. Nên bắt đầu điều trị dưới sự giám sát của bác sĩ bệnh viện. Trị liệu chỉ nên được bắt đầu, nếu bệnh nhân đã ổn định với liệu pháp điều trị cơ bản thông thường trong ít nhất 4 tuần. Bệnh nhân suy tim nặng, mất muối và mất nước, người già hoặc bệnh nhân bị huyết áp cơ bản thấp cần được theo dõi khoảng 2 giờ sau liều đầu tiên hoặc sau khi tăng liều vì hạ huyết áp có thể xảy ra. Hạ huyết áp do giãn mạch quá mức ban đầu được điều trị bằng cách giảm liều thuốc lợi tiểu. Nếu triệu chứng vẫn còn, liều dùng thuốc ức chế men chuyển có thể giảm. Khi bắt đầu điều trị hoặc trong quá trình tăng liều carvedilol, tình trạng suy tim xấu hơn hoặc giữ nước có thể xuất hiện. Trong những trường hợp này, nên tăng liều thuốc lợi tiểu. Tuy nhiên, đôi khi cần phải giảm hoặc ngừng thuốc carvedilol. Không nên tăng liều carvedilol trước khi các triệu chứng xấu hơn của tình trạng suy tim hoặc hạ huyết áp do giãn mạch được kiểm soát.
Suy giảm chức năng thận có thể hồi phục đã được quan sát thấy trong khi điều trị carvedilol ở bệnh nhân suy tim huyết áp thấp (tâm thu < 100 mm Hg), bệnh tim thiếu máu cục bộ và xơ vữa động mạch chung, và/ hoặc suy thận tiềm ẩn. Ở những bệnh nhân suy tim có các yếu tố nguy cơ này, cần theo dõi chức năng thận trong quá trình tăng liều của carvedilol. Nếu chức năng thận xấu đi đáng kể, phải giảm liều carvedilol hoặc phải ngưng điều trị.
Ở những bệnh nhân bị suy tim mạn tính được điều trị với digitalis, nên thận trọng khi dùng carvedilol, vì digitalis và carvedilol đều kéo dài thời gian dẫn truyền AV.
Các cảnh báo khác liên quan đến carvedilol và các thuốc chẹn beta nói chung
Các thuốc có hoạt tính chẹn beta không chọn lọc có thể gây đau ngực ở bệnh nhân đau thắt ngực biến thể của Prinzmetal. Không có kinh nghiệm lâm sàng với carvedilol ở những bệnh nhân này, mặc dù hoạt tính chẹn alpha của carvedilol có thể ngăn chặn các triệu chứng như vậy. Tuy nhiên, cần thận trọng khi dùng carvedilol cho bệnh nhân nghi ngờ có đau thắt ngực biến thể của Prinzmetal.
Bệnh nhân mắc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính có xu hướng hen phế quản không được điều trị với thuốc đường uống hoặc đường khí dung chỉ nên được dùng carvedilol nếu sự cải thiện dự kiến lớn hơn rủi ro có thể gặp phải.
Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ trong giai đoạn khởi đầu điều trị và giai đoạn tăng liều với carvedilol và giảm liều carvedilol trong trường hợp co thắt phế quản.
Carvedilol có thể che dấu các triệu chứng và dấu hiệu hạ đường huyết cấp tính. Kiểm soát đường huyết bị suy giảm đôi khi có thể xảy ra ở bệnh nhân đái tháo đường và suy tim liên quan đến việc sử dụng carvedilol. Do đó, theo dõi chặt chẽ bệnh nhân tiểu đường dùng carvedilol được yêu cầu bằng phương pháp kiểm tra đường huyết thường xuyên, đặc biệt là trong quá trình tăng liều, và điều chỉnh thuốc trị đái tháo đường khi cần thiết. Nồng độ đường huyết cũng nên được theo dõi chặt chẽ sau một thời gian nhịn ăn dài hơn.
Carvedilol có thể che dấu các đặc điểm (triệu chứng và dấu hiệu) của bệnh nhiễm độc tuyến giáp.
Carvedilol có thể gây nhịp tim chậm. Nếu có sự giảm nhịp tim xuống dưới 55 nhịp mỗi phút và các triệu chứng liên quan đến nhịp tim chậm xuất hiện, nên giảm liều carvedilol.
Khi carvedilol được sử dụng đồng thời với các thuốc chẹn kênh kênh calci như verapamil và diltiazem hoặc với thuốc chống loạn nhịp khác, cụ thể là amiodaron, huyết áp và ECG của bệnh nhân phải được theo dõi. Nên tránh truyền tĩnh mạch đồng thời các thuốc trên với carvedilol.
Cimetidin khi dùng đồng thời với carvedilol cần thận trọng vì có thể làm tăng tác dụng của carvedilol.
Những người đeo kính áp tròng nên được thông báo về việc giảm khả năng bài tiết của nước mắt.
Cần thận trọng khi dùng carvedilol cho bệnh nhân có tiền sử phản ứng quá mẫn nghiêm trọng và trong những người trải qua liệu pháp giải mẫn cảm do thuốc chẹn beta có thể làm tăng cả sự nhạy cảm đối với các chất gây dị ứng và mức độ nghiêm trọng của phản ứng phản vệ. Cần thận trọng khi kê đơn thuốc chẹn beta cho bệnh nhân bị bệnh vẩy nến vì phản ứng da có thể bị nặng thêm.
Carvedilol nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân mắc các bệnh mạch máu ngoại biên, vì thuốc chẹn beta có thể làm nặng thêm triệu chứng của bệnh. Điều tương tự cũng áp dụng cho những người mắc hội chứng Raynaud, vì có thể làm nặng thêm tình trạng hoặc triệu chứng của bệnh. 
Bệnh nhân được biết là kém chuyển hóa debrisoquin, nên được theo dõi chặt chẽ khi bắt đầu điều trị.
Vì kinh nghiệm lâm sàng hạn chế, không nên dùng carvedilol ở những bệnh nhân huyết áp không ổn định hoặc tăng huyết áp thứ phát, hạ huyết áp thế đứng, bệnh viêm tim cấp tính, tắc nghẽn huyết động liên quan đến van tim hoặc buồng tống máu tim, bệnh động mạch ngoại biên giai đoạn cuối, điều trị đồng thời với thuốc đối kháng thụ thể α1 hoặc thụ thể α2.
Ở những bệnh nhân bị u tuỷ thượng thận, nên bắt đầu điều trị ban đầu với thuốc chẹn alpha trước khi sử dụng bất kỳ thuốc chẹn beta nào. Mặc dù carvedilol thực hiện phong tỏa alpha và beta nhưng không có đủ kinh nghiệm sử dụng trong bệnh này. Do đó nên thận trọng ở những bệnh nhân này.
Do tác dụng âm tính đến sự dẫn truyền thần kinh, nên thận trọng với carvedilol ở bệnh nhân bị block tim độ 1.
Thuốc chẹn beta làm giảm nguy cơ rối loạn nhịp tim khi gây mê, tuy nhiên nguy cơ hạ huyết áp cũng có thể tăng lên. Do đó, cần thận trọng khi sử dụng một số loại thuốc gây mê. Tuy nhiên, các nghiên cứu mới hơn cho thấy lợi ích của thuốc chẹn beta trong việc ngăn ngừa bệnh tim chu phẫu và giảm biến chứng tim mạch.
Cũng như các thuốc chẹn beta khác, không nên ngừng sử dụng carvedilol đột ngột. Điều này đặc biệt áp dụng cho bệnh nhân bị bệnh nhồi máu cơ tim. Phải ngừng điều trị carvedilol dần dần trong vòng hai tuần, ví dụ: giảm liều hàng ngày xuống còn một nửa sau mỗi ba ngày. Nếu cần thiết, nên bắt đầu điều trị thay thế đồng thời để ngăn chặn sự trầm trọng thêm cơn đau thắt ngực.
Tá dược:
Thuốc có chứa lactose và sucrose. Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp của không dung nạp galactose, không dung nạp fructose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose, thiếu sucrase-isomaltase không nên dùng thuốc này.

(a) Tóm tắt đặc tính an toàn
Tần suất của các phản ứng bất lợi không phụ thuộc vào liều, ngoại trừ chóng mặt, rối loạn tầm nhìn và chậm nhịp tim.
(b) Danh sách các phản ứng bất lợi
Nguy cơ của hầu hết các phản ứng bất lợi liên quan đến carvedilol là tương tự ở tất cả các chỉ định.
Các ngoại lệ được mô tả trong mục (c).
Rất thường gặp ADR ≥ 1/10
Rối loạn hệ thần kinh: Chóng mặt, nhức đầu.
Rối loạn tim: Suy tim
Rối loạn mạch máu: Hạ huyết áp.
Toàn thân: Suy nhược (mệt mỏi).
Thường gặp 1/100 ≤ ADR <1/10
Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng: Viêm phế quản, viêm phổi, nhiễm trùng đường hô hấp trên, nhiễm trùng đường tiết niệu.
Rối loạn hệ thống máu và bạch huyết: Thiếu máu.
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng cân, tăng cholesterol máu, giảm kiểm soát đường huyết (tăng đường huyết, hạ đường huyết) ở bệnh nhân có bệnh tiểu đường trước đó.
Rối loạn tâm thần: Trầm cảm, tâm trạng chán nản.
Rối loạn mắt: Suy giảm thị lực, khô mắt, kích ứng mắt
Rối loạn tim: Rối loạn nhịp tim, phù, hạ kali máu, ứ dịch.
Rối loạn mạch máu: Hạ huyết áp thế đứng, rối loạn tuần hoàn ngoại vi (tứ chi lạnh, bệnh mạch máu ngoại biên, làm trầm trọng thêm tình trạng đau chân khập khiểng và hiện tượng Reynaud)
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Khó thở, phù phổi, hen ở bệnh nhân có nguy cơ.
Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, tiêu chảy, nôn mửa, khó tiêu, đau bụng.
Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Đau ở tứ chi.
Rối loạn thận và tiết niệu: Suy thận và bất thường chức năng thận ở bệnh nhân mắc bệnh mạch máu lan tỏa và/ hoặc bênh thận tiềm ẩn.
Chung: Đau.
Ít gặp 1 / 1.000 ≤ ADR <1/100
Rối loạn tâm thần: Rối loạn giấc ngủ, nhầm lẫn.
Rối loạn hệ thần kinh: Chóng mặt, ngất, dị cảm.
Rối loạn tim: Block nhĩ thất, đau thắt ngực.
Rối loạn da và mô dưới da: Phản ứng trên da (ví dụ: dị ứng ngoại ban, viêm da, nổi mề đay, ngứa, bệnh vẩy nến và lichen phẳng như nhiễm trùng da và tăng tiết mồ hôi), rụng tóc.
Rối loạn hệ sinh sản và tiết sữa: Rối loạn cương dương.
Hiếm gặp 1/ 10.000 ≤ ADR <1/ 1.000
Rối loạn hệ thống máu và bạch huyết: Giảm tiểu cầu.
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Nghẹt mũi.
Rối loạn tiêu hoá: Khô miệng.
Rất hiếm gặp ADR <1 / 10.000
Rối loạn hệ thống máu và bạch huyết: Giảm bạch cầu
Rối loạn hệ thống miễn dịch: Quá mẫn (phản ứng dị ứng)
Rối loạn gan mật: tăng Alanin aminotransferase (ALT), tăng aspartat aminotransferase (AST) và tăng gammaglutamyltransferase (GGT)
Rối loạn da và mô dưới da: Phản ứng bất lợi nghiêm trọng ở da (ví dụ hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hội chứng biểu bì nhiễm độc).
Rối loạn thận và tiết niệu: tiểu không tự chủ ở phụ nữ.
(c) Mô tả các phản ứng bất lợi chọn lọc
Chóng mặt, ngất, nhức đầu và suy nhược thường nhẹ và hay xảy ra khi bắt đầu điều trị.
Ở những bệnh nhân bị suy tim sung huyết, suy tim nặng hơn và giữ nước có thể xảy ra trong quá trình dò liều carvedilol.
Suy tim là một tác dụng phụ thường được báo cáo ở cả bệnh nhân được điều trị bằng giả dược và carvedilol (14,5% và 15,4% tương ứng, ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng thất trái sau nhồi máu cơ tim cấp tính).
Suy giảm chức năng thận có thể hồi phục đã được quan sát khi điều trị với carvedilol ở bệnh nhân suy tim mạn tính với huyết áp thấp, bệnh tim thiếu máu cục bộ và bệnh mạch máu lan tỏa và/ hoặc suy thận tiềm ẩn.
Cũng như các thuốc khác cùng nhóm, thuốc chẹn thụ thể beta-adrenergic có thể khiến bệnh tiểu đường tiềm ẩn trở thành biểu hiện, làm nặng thêm tình trạng tiểu đường biểu hiện và sự điều hòa đường huyết bị ức chế.
Carvedilol có thể gây ra tiểu không tự chủ ở phụ nữ. Tình trạng này hết sau khi ngừng thuốc.

Phụ nữ có thai
Không có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng carvedilol ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy độc tính sinh sản. Những nguy cơ tiềm ẩn cho con người chưa được biết.
Thuốc chẹn beta làm giảm tưới máu nhau thai có thể dẫn đến tử vong trong tử cung và thai không phát triển và chuyển dạ sinh non. Ngoài ra, các phản ứng bất lợi (đặc biệt là hạ đường huyết, hạ huyết áp, chậm nhịp tim, suy hô hấp và hạ thân nhiệt) có thể xảy ra ở thai nhi và trẻ sơ sinh. Có nguy cơ gia tăng mắc biến chứng tim và phổi ở trẻ sơ sinh trong thời kỳ hậu sản. Không nên sử dụng carvedilol trong khi mang thai trừ khi thật sự cần thiết (khi lợi ích tiềm năng cho người mẹ lớn vượt trội so với nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi/ trẻ sơ sinh). Việc điều trị nên dừng 2-3 ngày trước ngày sinh dự kiến. Nếu điều này là không thể, trẻ mới sinh phải được theo dõi trong 2 – 3 ngày đầu tiên.
Phụ nữ cho con bú
Carvedilol là chất có ái lực cao với lipid và theo kết quả từ các nghiên cứu ở động vật cho con bú, carvedilol và chất chuyển hóa của nó được bài tiết qua sữa mẹ và do đó, mẹ dùng thuốc không nên cho con bú.

Thuốc có ít ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Một số cá nhân có thể bị giảm tập trung, đặc biệt là khi bắt đầu dùng và khi điều chỉnh liều thuốc.

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30^oC. Tránh ánh sáng trực tiếp và nơi ẩm ướt.