Rx-Thuốc này chỉ dùng theo đơn thuốc
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng
Để xa tầm tay trẻ em
Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc

Bisoprolol fumarat 2,5 mg

Viên nén bao phim

Hộp 10 vỉ x 10 viên

Điều trị bệnh suy tim mạn tính (CHF) ổn định kèm suy giảm chức năng tâm thu thất trái, kết hợp với các thuốc ức chế enzym chuyển (ACE), và thuốc lợi tiểu, và các glycosid tim khi thích hợp.

Phác đồ điều trị chuẩn suy tim mạn tính (CHF) gồm thuốc ức chế enzym chuyển (ACE) (hoặc thuốc chẹn thụ thể angiotensin trong trường hợp không dung nạp các thuốc ức chế enzym chuyển), thuốc chẹn beta, thuốc lợi tiểu và glycosid trợ tim khi thích hợp. Trước khi bắt đầu điều trị với bisoprolol, bệnh nhân cần phải ổn định (không bị suy tim cấp).
Khuyến cáo bác sĩ điều trị cần phải có kinh nghiệm trong điều trị suy tim mạn tính.
Suy tim nặng hơn thoáng qua, hạ huyết áp, hoặc nhịp tim chậm có thể xảy ra trong giai đoạn chỉnh liều và sau đó.
Liều dùng
Giai đoạn chỉnh liều:
Điều trị suy tim mạn tính ổn định với bisoprolol yêu cầu cần có giai đoạn chỉnh liều từ từ.
Điều trị với bisoprolol cần được bắt đầu với việc tăng liều từ từ theo liệu trình sau:

• 1,25 mg một lần/ngày trong 1 tuần, nếu dung nạp tốt tăng lên
• 2,5 mg một lần/ngày trong 1 tuần tiếp theo, nếu dung nạp tốt tăng lên
• 3,75 mg một lần/ngày trong 1 tuần tiếp theo, nếu dung nạp tốt tăng lên
• 5 mg một lần/ngày trong 4 tuần tiếp theo, nếu dung nạp tốt tăng lên
• 7,5 mg một lần/ngày trong 4 tuần tiếp theo, nếu dung nạp tốt tăng lên
• 10 mg một lần/ngày như liều duy trì.

Liều khuyến cáo tối đa là 10 mg một lần mỗi ngày.
Cần theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu sống còn (nhịp tim, huyết áp) và các dấu hiệu suy tim nặng lên trong giai đoạn chỉnh liều. Các triệu chứng có thể xảy ra trong ngày đầu tiên sau khi bắt đầu điều trị.
Điều chỉnh chế độ liều:
Nếu bệnh nhân không dung nạp với liều khuyến cáo tối đa, có thể cân nhắc giảm liều từ từ.
Trong trường hợp xảy ra suy tim nặng hơn thoáng qua, hạ huyết áp, hay chậm nhịp tim, khuyến cáo nên xem xét lại liều của các thuốc đang sử dụng đồng thời. Giảm liều bisoprolol tạm thời hoặc xem xét ngưng điều trị bisoprolol khi cần thiết.
Nên luôn luôn cân nhắc bắt đầu sử dụng lại bisoprolol và/hoặc tăng liều bisoprolol khi bệnh nhân ổn định trở lại.;
Nếu cần thiết phải ngưng điều trị, nên giảm liều từ từ vì ngừng điều trị đột ngột có thể làm xấu đi cấp tính tình trạng của bệnh nhân.
Điều trị bệnh suy tim mạn tính ổn định với bisoprolol thường là điều trị lâu dài.
Bệnh nhân suy gan hoặc suy thận:
Không có thông tin về dược động học của bisoprolol ở bệnh nhân suy tim mạn kèm suy gan hoặc suy thận. Do đó, việc tăng liều cho các trường hợp này nên được tiến hành thận trọng hơn.
Người già:
Không cần điều chỉnh liều.
Trẻ em:
Chưa có kinh nghiệm đầy đủ về việc sử dụng bisoprolol cho trẻ em, vì thế không khuyến cáo sử dụng bisoprolol cho trẻ em.
Cách dùng
Nên uống thuốc vào buổi sáng, kèm hay không kèm thức ăn. Uống thuốc với nước và không được nhai.

Không dùng bisoprolol ở bệnh nhân bị bệnh tim mạn tính kèm:

• Suy tim cấp hoặc các giai đoạn suy tim mất bù cần tiêm truyền tĩnh mạch các thuốc gây co cơ tim,
• Sốc do tim,
• Block nhĩ thất độ II hoặc độ III,
• Hội chứng suy nút xoang,
• Block xoang nhĩ,
• Nhịp tim chậm có triệu chứng,
• Huyết áp thấp có triệu chứng,
• Hen phế quản nặng,
• Thể nặng của bệnh tắc động mạch ngoại biên hay thể nặng của hội chứng Raynaud,
• U tế bào ưa crôm chưa điều trị (xem phần Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc),
• Nhiễm toan chuyển hóa,
• Mẫn cảm với bisoprolol hay bất kỳ thành phần nào của thuốc (xem phần Thành phần công thức thuốc).

Điều trị suy tim mạn tính ổn định với bisoprolol phải được bắt đầu với giai đoạn chỉnh liều đặc biệt.
Đặc biệt ở những bệnh nhân bị bệnh tim thiếu máu cục bộ, không được ngưng điều trị đột ngột trừ khi có chỉ định rõ ràng bởi việc ngưng đột ngột có thể làm tình trạng suy tim nặng hơn.
Cần theo dõi chặt chẽ bệnh nhân khi bắt đầu và ngừng điều trị với bisoprolol.
Không có kinh nghiệm điều trị bisoprolol trong điều trị suy tim có kèm các bệnh/tình trạng sau:

• Đái tháo đường phụ thuộc insulin (týp I).
• Suy chức năng thận nặng.
• Suy chức năng gan nặng.
• Bệnh cơ tim hạn chế.
• Bệnh tim bẩm sinh.
• Bệnh van tim thực thể có liên quan tới huyết động.
• Nhồi máu cơ tim trong vòng 3 tháng.

Bisoprolol phải được sử dụng một cách thận trọng ở những bệnh nhân có kèm:

• Co thắt phế quản (hen phế quản, bệnh tắc nghẽn đường thở).
• Bệnh đái tháo đường có mức đường huyết thay đổi bất thường; các triệu chứng của chứng hạ đường huyết có thể bị che giấu.
• Nhịn ăn nghiêm ngặt.
• Đang điều trị dị ứng. Cũng như với các thuốc chẹn beta khác, bisoprolol có thể làm tăng tính nhạy cảm với các kháng nguyên và mức độ nghiêm trọng của phản ứng phản vệ. Điều trị với epinephrin không phải lúc nào cũng mang lại hiệu quả điều trị mong muốn.
• Block nhĩ thất độ I.
• Chứng đau thắt ngực Prinzmetal: Đã quan sát thấy các trường hợp co thắt mạch vành. Mặc dù tính chọn lọc cao trên beta 1, nhưng không thể loại trừ hoàn toàn các cơn đau thắt ngực khi dùng bisoprolol ở những bệnh nhân có mắc kèm đau thắt ngực thể Prinzmetal.
• Bệnh tắc nghẽn động mạch ngoại biên. Các triệu chứng có thể diễn biến xấu hơn đặc biệt là khi bắt đầu điều trị.
• Gây mê toàn thân. Ở những bệnh nhân gây mê toàn thân, thuốc chẹn beta giúp giảm nguy cơ loạn nhịp tim và thiếu máu cục bộ cơ tim trong giai đoạn dẫn mê và đặt nội khí quản, và trong giai đoạn hậu phẫu. Hiện nay đang khuyến cáo nên duy trì thuốc chẹn beta trong giai đoạn chu phẫu. Bác sĩ gây mê phải được thông báo trong trường hợp bệnh nhân đang được điều trị với thuốc chẹn beta do nguy cơ tương tác với các thuốc khác, làm chậm nhịp tim, làm giảm phản xạ tăng nhịp tim và giảm khả năng phản xạ để bù lại sự mất máu. Nếu cần thiết phải ngưng sử dụng thuốc chẹn beta trước khi phẫu thuật, nên giảm liều dần dần và kết thúc 48 giờ trước khi gây mê.

Thường không khuyến cáo sử dụng phối hợp bisoprolol với các thuốc đối kháng calci loại verapamil hoặc diltiazem, các thuốc chống loạn nhịp tim nhóm I, và với các thuốc hạ huyết áp tác dụng lên trung ương (xem phần Tương tác, tương kỵ của thuốc).
Mặc dù các thuốc chẹn beta chọn lọc tim (beta 1) có thể có ít tác động lên chức năng phổi hơn các thuốc chẹn beta không chọn lọc, cũng như với tất cả các thuốc chẹn beta, nên tránh sử dụng những thuốc này ở những bệnh nhân bị bệnh tắc nghẽn đường thở, trừ khi có các lý do lâm sàng bắt buộc cần sử dụng. Trong những trường hợp bắt buộc, bisoprolol có thể được sử dụng một cách thận trọng. Ở những bệnh nhân bị bệnh tắc nghẽn đường thở, điều trị với bisoprolol nên được bắt đầu ở liều thấp nhất và cần giám sát chặt chẽ bệnh nhân về các triệu chứng mới (như khó thở, không dung nạp các bài tập và ho). Các trường hợp hen phế quản hoặc các rối loạn chức năng phổi tắc nghẽn mạn tính khác có thể gây triệu chứng, điều trị giãn phế quản nên được dùng đồng thời. Thỉnh thoảng có thể xảy ra sự gia tăng đề kháng đường thở ở những bệnh nhân hen suyễn, vì thế, có thể phải tăng liều thuốc kích thích beta 2.
Bệnh nhân bị bệnh vẩy nến hoặc có tiền sử bị bệnh vẩy nến chỉ nên sử dụng thuốc chẹn beta (ví dụ bisoprolol) sau khi đã cân nhắc cẩn thận giữa lợi ích và nguy cơ.
Ở bệnh nhân u tuyến thượng thận (u tế bào ưa crom), không nên sử dụng bisoprolol cho đến sau khi phong tỏa thụ thể alpha.
Khi điều trị với bisoprolol, các triệu chứng của nhiễm độc tuyến giáp có thể bị che giấu.
Sử dụng bisoprolol có thể gây ra kết quả dương tính trong thử doping. Sử dụng bisoprolol làm chất doping có thể gây hại cho sức khỏe người sử dụng.
Tá dược: Thuốc có chứa Sunset yellow lake, Ponceau 4R lake: Có thể gây dị ứng.

Những định nghĩa sau được áp dụng cho thuật ngữ tần suất được sử dụng bên dưới: rất thường gặp (≥ 1/10), thường gặp (≥ 1/100 tới < 1/10), ít gặp (≥ 1/1.000 tới < 1/100), hiếm gặp (≥ 1/10.000 tới < 1/1.000), rất hiếm gặp (< 1/10.000) và tần suất chưa được biết (không thể ước tính được từ những dữ liệu hiện có).
Các xét nghiệm:
Hiếm gặp: tăng triglycerid, tăng men gan (ALAT, ASAT).
Các rối loạn tim:
Rất thường gặp: chậm nhịp tim.
Thường gặp: tăng suy tim
Ít gặp: rối loạn dẫn truyền nhĩ thất.
Các rối loạn ở hệ thần kinh:
Thường gặp: chóng mặt, nhức đầu.
Hiếm gặp: ngất.
Các rối loạn về mắt:
Hiếm gặp: giảm nước mắt (cần lưu ý nếu bệnh nhân dùng kính sát tròng).
Rất hiếm gặp: viêm kết mạc.
Các rối loạn tai và mê đạo:
Hiếm gặp: rối loạn thính giác.
Các rối loạn về hô hấp, ngực và trung thất:
Ít gặp: co thắt phế quản ở bệnh nhân hen phế quản hay có tiền sử bệnh tắc nghẽn khí quản.
Hiếm gặp: viêm mũi dị ứng.
Các rối loạn về tiêu hóa:
Thường gặp: các rối loạn tiêu hóa như buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón.
Các rối loạn về da và mô dưới da:
Hiếm gặp: các phản ứng quá mẫn (ngứa, đỏ da, phát ban và phù mạch).
Rất hiếm gặp: rụng tóc. Các thuốc chẹn beta có thể gây ra hay làm nặng thêm bệnh vẩy nến hoặc ban đỏ như vẩy nến.
Các rối loạn về cơ xương và mô liên kết:
Ít gặp: yếu cơ và chuột rút.
Rối loạn mạch máu:
Thường gặp: cảm thấy lạnh hoặc tê cóng tay chân, hạ huyết áp.
Ít gặp: hạ huyết áp thế đứng.
Các rối loạn khác:
Thường gặp: suy nhược, mệt mỏi.
Các rối loạn gan mật:
Hiếm gặp: viêm gan.
Các rối loạn về hệ sinh sản và ngực:
Hiếm gặp: rối loạn cương dương.
Các rối loạn tâm thần:
Ít gặp: rối loạn giấc ngủ, trầm cảm.
Hiếm gặp: ác mộng, ảo giác.
Thông báo ngay cho bác sĩ nếu bạn bị những tác dụng không mong muốn được liệt kê ở trên hoặc bất cứ tác dụng không mong muốn nào khác xảy ra khi sử dụng thuốc. Để phòng ngừa những tác dụng nghiêm trọng, phải thông báo ngay cho bác sĩ khi tác dụng là nghiêm trọng, bất ngờ xảy ra hay trở nên nặng hơn.

Phụ nữ có thai
Bisoprolol có tác dụng dược lý có thể gây tác dụng có hại lên phụ nữ có thai và/hoặc thai nhi/trẻ sơ sinh. Nói chung, thuốc chẹn beta làm giảm tưới máu nhau thai, điều này có thể liên quan tới sự chậm phát triển của bào thai trong tử cung, thai chết lưu, sảy thai tự phát hoặc chuyển dạ sớm. Các tác dụng không mong muốn (như hạ đường huyết và chậm nhịp tim) có thể xảy ra ở thai nhi và trẻ sơ sinh. Nếu việc điều trị bằng thuốc chẹn thụ thể beta là cần thiết, thuốc chẹn thụ thể chọn lọc beta 1 là thích hợp hơn.
Bisoprolol không được khuyến cáo sử dụng khi mang thai trừ khi thật sự cần thiết. Nếu điều trị với bisoprolol được coi là cần thiết, cần theo dõi chặt chẽ lưu lượng máu nhau thai, tử cung và sự phát triển của bào thai. Trường hợp xảy ra tác hại cho mẹ hoặc thai nhi, khuyến cáo cân nhắc thay đổi phương pháp điều trị. Trẻ sơ sinh cần được theo dõi kỹ ngay sau khi sinh. Các triệu chứng của giảm đường huyết và chậm nhịp tim thường có thể xảy ra trong vòng 3 ngày đầu tiên.
Phụ nữ cho con bú
Chưa được biết bisoprolol có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Vì thế, không cho con bú khi đang dùng bisoprolol.

Một nghiên cứu trên các bệnh nhân bị bệnh mạch vành cho thấy bisoprolol không ảnh hưởng đến khả năng lái xe của bệnh nhân. Tuy nhiên, do phản ứng có thể xảy ra khác nhau ở mỗi cá thể nên khả năng lái xe hay vận hành máy móc có thể bị ảnh hưởng. Cần lưu ý đến khả năng này khi bắt đầu điều trị, khi thay đổi liều cũng như khi có uống rượu.

Kết hợp không nên dùng
Các chất đối kháng calci loại verapamil và tới một mức thấp hơn của loại diltiazem: có thể làm giảm tính co thắt cơ tim và làm chậm dẫn truyền xung lực nhĩ thất khi dùng chung với bisoprolol. Tiêm tĩnh mạch verapamil cho bệnh nhân đang điều trị với thuốc chẹn β có thể gây ra hạ huyết áp mạnh và block nhĩ thất.
Thuốc chống loạn nhịp tim nhóm I (như quinidin, disopyramid; lidocain, phenytoin; flecainid, propafenon): có thể làm tăng tác dụng ức chế lên dẫn truyền xung lực nhĩ thất và tăng hiệu quả giảm co thắt tim.
Các thuốc hạ huyết áp có tác dụng trung ương như clonidin và các thuốc khác (như methyldopa, moxonodin, rilmenidin): sử dụng đồng thời với các thuốc hạ huyết áp có tác dụng trung ương có thể làm nặng thêm suy tim do giảm trương lực giao cảm trung ương (giảm nhịp tim và cung lượng tim, giãn mạch). Ngưng dùng thuốc đột ngột, đặc biệt là trước khi ngưng sử dụng thuốc chẹn beta có thể làm tăng nguy cơ “tăng huyết áp hồi ứng”.
Kết hợp phải thận trọng
Các chất đối kháng calci kiểu dihydropyridin như felodipin và amlodipin: sử dụng đồng thời có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp và không loại trừ gia tăng nguy cơ làm suy giảm thêm chức năng bơm tâm thất ở bệnh nhân suy tim.
Các thuốc chống loạn nhịp tim nhóm III (như amiodaron): có thể làm tăng tác dụng ức chế của bisoprolol trên dẫn truyền xung lực nhĩ thất.
Các thuốc chẹn beta tại chỗ (như thuốc nhỏ mắt để điều trị bệnh glaucoma) có thể làm tăng tác dụng toàn thân của bisoprolol.
Các thuốc cường phó giao cảm: có thể làm tăng tác dụng ức chế lên dẫn truyền xung lực nhĩ thất và nguy cơ chậm nhịp tim khi dùng chung với bisoprolol.
Insulin và các thuốc đái tháo đường dùng đường uống: có thể làm gia tăng tác dụng hạ đường huyết. Thuốc chẹn beta có thể che giấu triệu chứng của tình trạng hạ đường huyết.
Thuốc gây mê: làm suy giảm nhịp nhanh do phản xạ và tăng nguy cơ hạ huyết áp (xem phần Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc).
Các glycosid tim (digitalis): làm giảm nhịp tim, làm tăng thời gian dẫn truyền xung động.
Các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs): có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của bisoprolol.
Các chất cường giao cảm β (như isoprenalin, dobutamin): sử dụng chung với bisoprolol có thể làm giảm tác dụng của cả hai.
Chất cường giao cảm hoạt hóa cả thụ thể β và α (như noradrenalin, adrenalin): kết hợp với bisoprolol có thể làm giảm bộc lộ tác dụng co mạch gián tiếp qua thụ thể α của các thuốc này làm tăng huyết áp và trầm trọng hơn chứng khập khiễng cách hồi. Các tương tác này thường xảy ra với các thuốc chẹn β không chọn lọc.
Sử dụng đồng thời với các thuốc trị tăng huyết áp cũng như các thuốc khác có khả năng làm hạ huyết áp (như thuốc chống trầm cảm ba vòng, barbiturat, phenothiazin) có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp.
Kết hợp cần cân nhắc
Mefloquin: làm tăng nguy cơ chậm nhịp tim.
Thuốc ức chế Monoamin oxidase (ngoại trừ thuốc ức chế MAO-B): làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các thuốc chẹn beta nhưng cũng có nguy cơ tăng huyết áp đột ngột.

Triệu chứng
Khi quá liều (ví dụ dùng 15 mg hàng ngày thay vì dùng 7,5 mg), chẹn nhĩ thất độ 3, chậm nhịp tim và chóng mặt đã được báo cáo. Nói chung các dấu hiệu thường gặp nhất khi quá liều thuốc chẹn beta bao gồm chậm nhịp tim, tụt huyết áp, co thắt phế quản, suy tim cấp và hạ đường huyết. Cho đến nay, chỉ có một ít trường hợp quá liều với bisoprolol (nhiều nhất là: 2.000 mg) đã được báo cáo ở những bệnh nhân bị tăng huyết áp và/hoặc bệnh mạch vành. Những bệnh nhân này được báo cáo chậm nhịp tim và/hoặc hạ huyết áp; tất cả các bệnh nhân đều hồi phục. Có một sự khác biệt lớn giữa các cá thể về mức độ nhạy cảm với liều đơn cao bisoprolol và những bệnh nhân bị suy tim dừng như có sự nhạy cảm đặc biệt. Vì vậy, việc tăng liều chậm theo liệu trình tăng liều ở bệnh nhân suy tim là thực sự cần thiết (xem phần Cách dùng, Liều dùng).
Cách xử trí
Nếu quá liều, cần ngưng điều trị bisoprolol và tiến hành điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng. Các số liệu hạn chế cho thấy bisoprolol khó bị thẩm phân. Dựa trên các tác dụng dược lý dự đoán và các khuyến cáo đối với các thuốc chẹn beta khác, những biện pháp sau nên được cân nhắc khi được đảm bảo về mặt lâm sàng:

• Chậm nhịp tim: Dùng atropin tiêm tĩnh mạch. Nếu đáp ứng không đầy đủ, có thể dùng isoprenalin hoặc các thuốc làm tăng nhịp tim khác một cách thận trọng. Trong một số trường hợp, có thể cần đặt máy tạo nhịp tạm thời.
• Hạ huyết áp: Nên truyền dịch tĩnh mạch và dùng các chất làm co mạch. Glucagon tiêm tĩnh mạch cũng có thể có ích.
• Block nhĩ thất (độ 2 hoặc độ 3): Bệnh nhân nên được giám sát cẩn thận và điều trị với truyền isoprenalin hoặc đặt máy tạo nhịp qua đường tĩnh mạch.
• Suy tim diễn biến cấp tính: Dùng lợi tiểu đường tiêm tĩnh mạch, các thuốc làm tăng co bóp cơ tim và các thuốc giãn mạch.
• Co thắt phế quản: Dùng các thuốc làm giãn phế quản như isoprenalin, các thuốc có hoạt tính giống giao cảm beta 2 và/hoặc aminophyllin.
• Hạ đường huyết: Dùng glucose tiêm tĩnh mạch.

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30^oC. Tránh ánh sáng trực tiếp và nơi ẩm ướt.